雄激素受体拮抗剂

作品数:39被引量:113H指数:6
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治疗转移性激素敏感性前列腺癌的第2代雄激素受体拮抗剂瑞维鲁胺
《中国新药杂志》2024年第20期2109-2113,共5页崔英杰 张桂芳 
山东省自然科学基金资助青年项目(ZR2021QH303)。
瑞维鲁胺是我国自主研发的一种新型第2代雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,通过三重强效抑制机制,达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效抑制前列腺癌细胞增殖。瑞维鲁胺与AR的配体结合域结合,竞争性抑制雄激素与AR结合,阻止雄...
关键词:瑞维鲁胺 雄激素受体拮抗剂 前列腺癌 
靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展
《药学进展》2023年第8期578-592,共15页袁乐儿 廖金标 蔡吕涛 胡陈娴 杨号东 盛荣 
浙江省科技厅“领雁”研发攻关计划(No.2023C03110)。
作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体(androgen receptor,AR)起着关键作用,糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路...
关键词:前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 雄激素受体降解剂 糖皮质激素受体拮抗剂 雄激素受体/糖皮质激素受体双重拮抗剂 
抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析被引量:2
《药学进展》2023年第8期617-625,共9页王红莲 王宁宁 褚定军 
前列腺癌是男性常见肿瘤。雄激素受体(androgen receptor,AR)是雄激素与前列腺癌细胞结合、发挥激素生物活性、促进前列腺癌组织生长的必要物质。目前AR拮抗剂是前列腺癌主要治疗药物,恩扎卢胺等第2代AR拮抗剂已获批上市,市场关注度高...
关键词:前列腺癌 雄激素受体 市场销售 生产企业 
雄激素受体与三阴性乳腺癌相关研究现状被引量:3
《中国医学科学院学报》2023年第2期303-310,共8页贾闵羽 
在乳腺癌的研究中,尽管雄激素受体(AR)在三阴性乳腺癌(TNBC)中的预后价值存在争议,但已有研究表明,缺乏AR表达会加剧疾病进展。并且在TNBC亚型中,与AR(+)TNBC相比,AR(-)TNBC会因缺乏预后生物标志物和治疗靶点更具侵袭性。随着磷脂酰肌...
关键词:三阴性乳腺癌 雄激素受体 雄激素受体拮抗剂 肿瘤生物标志物 
雄激素受体抑制剂在三阴性乳腺癌治疗中的应用
《中国新药与临床杂志》2023年第3期165-169,共5页崔雅楠 李佩东 张婷婷 马丽霞 
三阴性乳腺癌(TNBC)侵袭程度高,预后不佳,由于其缺乏特定的靶标,目前治疗仍以化疗为主。根据TNBC的转录组学和基因组学特征,可将其分为6种分子亚型,其中管腔雄激素受体(AR)亚型起源于管腔,是由AR信号传导驱动的,抑制AR阳性表达可能是TNB...
关键词:三阴性乳腺癌 雄激素受体拮抗剂 精准医学 
雄激素受体拮抗剂治疗前列腺癌新进展被引量:4
《现代泌尿外科杂志》2022年第3期268-272,274,共6页刘家舟 潘家骅 薛蔚 
ELAVL3在神经内分泌型前列腺癌发生发展中的作用及分子机制(No.82072847)。
雄激素-受体轴及其下游信号传导通路在前列腺癌(PCa)发生发展中发挥重要作用,是传统雄激素剥夺治疗(ADT)的靶点。但PCa经过18~24个月的ADT后,将发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),预后不良。近年来,直接作用于雄激素受体(AR)的新一代AR拮...
关键词:前列腺肿瘤 雄激素受体拮抗剂 恩杂鲁胺 阿帕他胺 达络他胺 
雄激素受体拮抗剂治疗三阴性乳腺癌的研究进展
《中文科技期刊数据库(引文版)医药卫生》2021年第2期265-265,268,共2页王佳 袁小林 
三阴性乳腺癌是乳腺癌中侵袭性强、恶性程度高、生存率低且预后较差的癌症。目前仍然缺乏有效的治疗方法。研究发现,雄激素受体在三阴性乳腺癌患者中高度表达并且与其发病机制密切相关,因此,在雄激素受体阳性的三阴性乳腺癌中,雄激素受...
关键词:三阴性乳腺癌 雄激素受体 雄激素受体拮抗剂 
比卡鲁胺通过下调PKC的表达水平抑制三阴性乳腺癌BT549细胞的增殖和侵袭被引量:3
《肿瘤》2020年第9期614-624,共11页任秋宇 黄钱 马露 何涛 甘淋 
四川省科技厅国际合作项目(编号:18GJHZ0249);泸州-西南医大联合项目(编号:2017LZXNYD-J11)。
目的:探讨雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂比卡鲁胺(bicalutamide)对AR阳性的三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)型BT549细胞的生物学功能的影响及可能的分子机制。方法:采用蛋白质印迹法筛选AR高表达的TNBC细胞...
关键词:乳腺肿瘤 雄激素受体拮抗剂 细胞增殖 细胞凋亡 细胞运动 
去势抵抗前列腺癌治疗现状及研究进展被引量:3
《国际泌尿系统杂志》2020年第3期553-557,共5页李乾坤(综述) 姜永光(综述) 罗勇(审校) 
前列腺癌经传统的雄激素剥夺治疗后,常转归为去势抵抗性前列腺癌从而影响患者的生活质量。目前,关于CRPC的治疗是研究热点之一,虽然近年来去势抵抗前列腺癌的治疗取得了很大的进展,但是针对去势抵抗前列腺癌治疗目前缺乏行之有效的方法...
关键词:前列腺癌 去势抵抗性 免疫疗法 雄激素受体拮抗剂 
Darolutamide(Nubeqa)被引量:1
《中国药物化学杂志》2020年第3期192-192,共1页王昕悦(编译) 宫平(审校) 
Darolutamide是由Orion和Bayer公司联合开发的一种非甾体雄激素受体拮抗剂,于2019年7月30日获美国FDA批准上市,商品名为Nubeqa。该药用于治疗非转移性去势性前列腺癌(nmCRPC)。Nubeqa的推荐剂量为每日2次,每次600mg,随餐口服给药[1]。
关键词:雄激素受体拮抗剂 Darolutamide Nubeqa 前列腺癌 
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