蛋白降解

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蛋白降解靶向嵌合体技术在神经退行性疾病中的研究进展
《广东药科大学学报》2025年第2期139-148,共10页谢欣言 许玮淇 刘婷婷 周磊 
国家自然科学基金青年基金项目(82204968);2023年广东省级大学生创新训练项目(S202310573037);广州市科技计划项目(2023A04J1153)。
蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)技术通过泛素-蛋白酶体系统,使异双功能分子可以快速诱导靶蛋白多泛素化,进而实现靶蛋白的特异性降解。常见神经退行性疾病多因特定蛋白质的异常聚集,导致神经元死亡,从而引...
关键词：神经退行性疾病 蛋白降解靶向嵌合体 蛋白降解剂 
选择性雌激素受体降解剂在乳腺癌治疗中的研究进展
《药学前沿》2025年第3期516-524,共9页郑菲 徐成 陈文敏 王苑郦 
乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤,其中雌激素受体(ER)α阳性乳腺癌约占70%。迄今为止,治疗ERα阳性乳腺癌的首要干预措施是传统内分泌治疗,但该治疗引起的耐药问题仍然是乳腺癌长期治疗的主要障碍。为了克服此弊端,口服ER降解剂以...
关键词：乳腺癌 雌激素受体 内分泌治疗 选择性雌激素受体降解剂 蛋白降解靶向嵌合体 
蛋白降解靶向嵌合体技术及其天然产物衍生分子应用于乳腺癌治疗的研究进展
《广东医科大学学报》2024年第6期545-555,共11页罗英梅 高茵 郑佳 
广东省自然科学基金资助项目(2023A1515012657)。
乳腺癌已成为全球女性发病率最高且发病率呈上升趋势的恶性肿瘤。化疗、内分泌治疗及分子靶向治疗等传统治疗手段在临床上取得了一定成效,但其耐药性问题严重影响了治疗效果。蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis Targeting Chimeric,PROTAC...
关键词：乳腺癌 蛋白降解靶向嵌合体 天然产物 靶点 
蛋白降解靶向嵌合体的研究进展
《中国医药工业杂志》2024年第11期1467-1476,1504,共11页马恒元 柯志强 苏正定 
传统的小分子激酶抑制剂药物面临着诸多挑战,如易产生耐药性和部分靶点不可成药的问题。蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术利用细胞内固有的泛素-蛋白酶体系统,实现对靶蛋白(POI)的降解以治疗疾病,可避免靶点不可成药和耐药性的限制,有望...
关键词：不可成药靶点 泛素-蛋白酶体系统 蛋白降解靶向嵌合体 临床试验 研究进展 
基于雄激素受体通路的PROTAC分子研究进展
《化学研究与应用》2024年第11期2465-2477,共13页张心玥 史雨豪 叶宇航 陈聪 孟祥国 
2021年科研骨干校外学术导师项目资助。
雄激素受体(androgen receptor,AR)在前列腺癌的发生和发展过程中扮演着至关重要的角色。在临床长期雄激素剥夺治疗中,AR过度表达、AR基因突变和AR剪接体等现象的出现,可能会导致雄激素受体通路再度激活,并不可避免地进展为去势抵抗性...
关键词：雄激素受体 蛋白降解靶向嵌合体 组蛋白去乙酰化酶6 前列腺癌 
蛋白降解靶向纳米嵌合体在肿瘤治疗中的应用进展被引量：1
《中国医学前沿杂志（电子版）》2024年第10期26-34,I0002,共10页李永正 张静娟 宋健 祁迎秋 
国家自然科学基金面上项目(32371524)。
蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimeras,PROTACs)技术是一种新兴的治疗手段,通过特异性降解肿瘤相关蛋白,实现了对癌细胞的精准打击,而不影响正常细胞,为癌症治疗提供了新路径。然而,PROTACs分子在实际应用中仍面临诸多挑...
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 纳米技术 蛋白降解靶向纳米嵌合体 肿瘤治疗 
蛋白降解靶向嵌合体在急性肾损伤中的研究进展
《临床肾脏病杂志》2024年第10期860-864,共5页贾珺丹 乔玉峰 
山西省科技厅,山西省自然基金面上项目(20191D111438)。
急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)是一组以肾功能急剧下降为特征的肾脏疾病。AKI不仅病死率高,急性期后肾脏适应不良或不完全修复还会导致肾纤维化,最终发展成慢性肾脏病。目前尚无有效措施来限制损伤、促进恢复和提高生存率。蛋白...
关键词：急性肾损伤 蛋白降解靶向嵌合体 靶向降解 治疗 
SARS-CoV-2主蛋白酶耐药机制与抗耐药性药物化学策略
《药学进展》2024年第9期644-660,共17页谷漫玉 叶冰 高升华 展鹏 刘新泳 
国家自然科学基金面上项目(No.82373727);国家自然科学基金青年基金(No.22307067);山东省实验室项目(No.SYS202205)。
严重急性呼吸综合征冠状病毒2(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)主蛋白酶(main protease,M^(pro))在病毒复制周期中发挥关键作用,是抗新冠病毒药物的重要靶点。然而,病毒的快速变异引起了对M^(pro)抑制剂...
关键词：严重急性呼吸综合征冠状病毒2 主蛋白酶 耐药机制 抗耐药性药物设计 蛋白降解靶向嵌合体 
新型BTK PROTAC降解剂的设计合成及活性评价
《沈阳药科大学学报》2024年第8期1055-1066,共12页常晏祥 苏明波 池岛乔 白海云 
目的设计合成系列以伊布替尼类似物为布鲁顿酪氨酸激酶(bruton′s tyrosine kinase,BTK)激酶配体的蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTAC)降解剂,并初步评价其体外活性。方法以3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]...
关键词：布鲁顿酪氨酸激酶 蛋白质降解靶向嵌合体 蛋白降解 抗肿瘤活性 
以HaloTag为靶点的蛋白降解药物细胞筛选模型的建立及应用
《中国海洋药物》2024年第4期42-50,共9页张成玮 张文开 李宝虎 马梦君 孙俊 张思琪 葛玲 马树敏 
国家重点研发计划青年科学家项目(2022YFC2804400);国家自然科学基金项目(22107095);山东省自然科学基金项目(ZR2021YQ53);2019年度创新人才引进项目(LMDBCXRC201901)资助。
目的 构建稳定表达HaloTag蛋白的细胞筛选模型,用于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂的活性筛选和E3泛素连接酶配体的开发。方法 采用慢病毒技术分别构建稳定表达HA-Halo(细胞质定位)和FlagHalo-NLS(细胞核定位)蛋白的HEK-293T细胞株;...
关键词：HALOTAG 蛋白水解靶向嵌合体 稳转细胞株 活性筛选 
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