蛋白降解

作品数：338被引量：945H指数：12
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双功能小分子用于蛋白的靶向降解
《化学进展》2025年第2期185-194,共10页黄祖熠 谭学强 郑积敏 
国家自然科学基金项目(No.21773014)资助。
双功能小分子是一类可与多个目标发生相互作用的小分子,分为含连接子与无连接子两类。靶向蛋白降解是一种通过挟持细胞蛋白降解系统,即泛素-蛋白酶体系统和溶酶体系统,介导目的蛋白降解的新兴药物开发策略。相比传统的抑制剂型小分子药...
关键词：小分子药物 双功能小分子 靶向蛋白降解 细胞蛋白降解系统 
土贝母苷乙加速NRF2蛋白降解促进结直肠癌细胞的凋亡
《高师理科学刊》2024年第11期63-70,共8页许微 张春云 李泽彦 伊娜娜 李枢媛 李雪 常欣欣 张琳 高泽涛 杨清竹 
2023年齐齐哈尔大学研究生创新科研项目(QUZLTS_CX2023010);黑龙江省大学生创新创业训练计划资助项目(S202410232014,X202410232120,x202310232036)。
探讨土贝母苷乙(Tubeimoside Ⅱ,TBMS Ⅱ)通过促进核转录因子红系2相关因子2(Transcription factor nuclear erythroid factor 2-like,NRF2)的降解进而影响结直肠癌细胞LOVO的死亡.培养人结直肠癌LOVO细胞,通过细胞活力实验检测TBMS Ⅱ...
关键词：土贝母苷乙 NRF2 蛋白降解 结直肠癌细胞LOVO 
以HaloTag为靶点的蛋白降解药物细胞筛选模型的建立及应用
《中国海洋药物》2024年第4期42-50,共9页张成玮 张文开 李宝虎 马梦君 孙俊 张思琪 葛玲 马树敏 
国家重点研发计划青年科学家项目(2022YFC2804400);国家自然科学基金项目(22107095);山东省自然科学基金项目(ZR2021YQ53);2019年度创新人才引进项目(LMDBCXRC201901)资助。
目的 构建稳定表达HaloTag蛋白的细胞筛选模型,用于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂的活性筛选和E3泛素连接酶配体的开发。方法 采用慢病毒技术分别构建稳定表达HA-Halo(细胞质定位)和FlagHalo-NLS(细胞核定位)蛋白的HEK-293T细胞株;...
关键词：HALOTAG 蛋白水解靶向嵌合体 稳转细胞株 活性筛选 
载PROTAC分子白蛋白纳米粒的构建及对胶质瘤细胞NAD^(+)代谢的抑制
《药学实践与服务》2023年第10期594-599,共6页王宏播 郭灵怡 迟文雅 卞康晴 周文铂 俞媛 
国家自然科学基金(82273487);全军医学科技青年培育计划(21QNPY051)。
目的制备载蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)分子的白蛋白纳米粒并优化处方,考察纳米粒对胶质瘤细胞增殖活性及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD^(+))代谢的抑制。方法以热驱动法制备载NPT-B2的白蛋白纳米粒并表征,建立NPT-B2的高效液相色谱(HPLC)...
关键词：胶质瘤 纳米载体 白蛋白 蛋白降解靶向嵌合体 高效液相色谱法 
Rad21基因位点的遗传修饰抑制骨骼肌干细胞分化
《中国细胞生物学学报》2023年第7期1058-1065,共8页刘勤瑶 高庆 张潜英 汪瑞婷 张勇 朱大海 
国家自然科学基金重大研究计划(批准号:91540206);“173”基础加强计划重点基础研究项目(批准号:2020-JCJQ-ZD-264)资助的课题。
细胞谱系分化受到遗传、表观遗传、三维基因组结构的复杂调控。在真核细胞三维基因组结构中,黏连蛋白(cohesin)复合物介导染色质成环和拓扑相关结构域的形成。为了探讨Cohesin复合物介导的染色质高级结构是否调控成体干细胞分化及其相...
关键词：黏连蛋白 Rad21 可诱导型蛋白降解子 骨骼肌干细胞 细胞分化 
地塞米松通过抑制p53蛋白降解诱导成骨细胞凋亡被引量：3
《安徽医药》2023年第5期888-893,共6页山枫 朱杰 文军 梁磊 印春花 刘尧 方建峰 甄允方 
国家自然科学基金资助项目(82172520)。
目的观察地塞米松对成骨细胞凋亡的影响并探讨其作用机制。方法分别采CellTiter-Glo®荧光细胞活力检测试剂盒和Annexin V-FITC/PI双染凋亡检测试剂盒测定地塞米松作用后MC3T3-E1细胞的增殖和凋亡。蛋白质印迹法(Western blotting)检测...
关键词：地塞米松 细胞凋亡 成骨细胞 P53 成骨 
基于PROTAC技术的靶向CDK9小分子降解剂的研究进展被引量：2
《药学学报》2022年第9期2696-2708,共13页李金秀 董何伟 侯卫 
浙江省自然科学基金资助项目(LY22H300001).
CDKs蛋白是一种细胞周期蛋白依赖性激酶,它们在控制细胞分裂及转录阶段发挥着重要的作用。其中,CDK9作为一种负责细胞转录延伸阶段的关键调控因子,驱动着各种恶性肿瘤细胞的发生,被认为是抗肿瘤药物研发领域的重要靶标。然而,由于CDK家...
关键词：细胞周期蛋白依赖性激酶9 蛋白降解靶向嵌合体 抑制剂 抗肿瘤 降解剂 
蛋白降解靶向嵌合体在非小细胞肺癌治疗中的研究进展被引量：1
《中国肺癌杂志》2022年第7期477-481,共5页姜琳 张敬博 胡嘉淇 齐海翔 许恒 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程基金(No.2021-I2M-1-026);中央高校基本科研业务费专项资金(No.3332019149)资助。
蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeria,PROTAC)通过利用泛素蛋白酶体途径实现对靶蛋白降解,颠覆了传统小分子抑制剂的理念。在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)常见的突变靶点中,PROTAC技术在临床前研究...
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 肺肿瘤 EGFR ALK KRAS 
靶向EGFR蛋白降解剂及其在非小细胞肺癌中的应用
《自然杂志》2021年第6期400-407,共8页宋肖玲 屈小娟 曲思琪 姜标 
细胞表皮生长因子受体(EGFR)突变是引起部分非小细胞肺癌(NSCLC)发病的一个主要原因。目前,临床上对具有EGFR突变的NSCLC患者使用的标准治疗方案是使用靶向EGFR的酪氨酸激酶小分子抑制剂药物。然而,患者使用此类小分子抑制剂药物后不可...
关键词：靶向蛋白降解技术 EGFR突变 非小细胞肺癌 靶向蛋白降解 耐药 溶酶体靶向降解技术 
雌激素相关受体α对脂多糖诱导的内皮细胞凋亡及连接蛋白降解的影响被引量：4
《中华急诊医学杂志》2021年第11期1312-1317,共6页潘舟 李光 伍威 王常永 柳舟 夏文芳 
国家自然科学基金(81671941)。
目的探讨雌激素相关受体α(ERRα)对脂多糖(LPS)诱导的内皮细胞凋亡及连接蛋白降解的影响。方法体外培养ERRα敲低的稳转细胞株,并通过LPS处理,将细胞分为四组:正常对照组(Ctr组);shERRα敲低组(shERRα组);正常细胞+LPS处理组(LPS组):...
关键词：雌激素相关受体α 急性肺损伤 细胞凋亡 连接蛋白 
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