乙酰胆碱酯酶抑制剂

作品数：247被引量：649H指数：14
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新型吡喃并[2,3-b]萘醌类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计合成及生物活性研究被引量：1
《有机化学》2020年第7期2035-2044,共10页杜川黔 谢宝花 贺明 胡志烨 刘豫 何雪 刘凡玉 程晨 周海兵 黄胜堂 董春娥 
国家自然科学基金(No.81773557);湖北省重大专项(No.2018ACA123);湖北科技学院糖尿病重点实验室开放基金(No.2020-21XZ002)资助项目.
设计、合成了一系列新型吡喃并[2,3-b]萘醌类衍生物.抗胆碱抑制活性测试显示,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,大部分化合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的高选择性和良好的抑制活性.其中活性最好的化合物(2-氨基-4-(3-氰基苯基)-5,10-二氧代-...
关键词：吡喃并[2 3-b]萘醌 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔兹海默症 分子模拟 
6-烷胺酰肼基-1-氮杂苯并蒽酮衍生物的合成及生物活性研究被引量：1
《有机化学》2014年第1期137-146,共10页钟书明 卫沈旗 刘允 唐煌 
国家自然科学基金(Nos.81260471);广西自然科学基金(No.2013GXNSFAA019038);药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室(No.CMEMR2012-A05)资助项目~~
以对氯苯乙胺和邻苯二甲酸酐为原料，设计合成了一系列新的6位取代的1-氮杂苯并蒽酮衍生物. 并对所合成衍生物的抑制乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶诱导的Aβ聚集活性进行了评价. 合成的衍生物表现出中等的胆碱酯酶抑制活性...
关键词：1-氮杂苯并蒽酮衍生物 合成 Β-淀粉样蛋白 乙酰胆碱酯酶抑制剂 血脑屏障 
染料木素氨基甲酸酯类衍生物的合成及生物活性研究被引量：4
《有机化学》2013年第3期621-629,共9页强晓明 袁文 桑志培 邓勇 
国家自然科学基金(Nos.20672077;20872099);教育部博士点基金(No.20110181110079);国家科技重大专项(No.2013ZX09301304-002)资助项目~~
基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4'-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H2O2诱导的P...
关键词：阿尔茨海默症 多靶点药物治疗 染料木素氨基甲酸酯类衍生物 合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 神经保护剂 
新型他克林-吲哚杂二联体的微波促进Husigen[3+2]环加成反应合成及生物活性被引量：3
《有机化学》2012年第2期413-419,共7页郭永彪 刘海波 许明 
以吲哚-3-丙酸和吲哚-3-丁酸为原料,分别与炔丙胺发生缩合反应得到3-(丙酰丙炔胺)吲哚(4a)和3-(丁酰丙炔胺)吲哚(4b),然后4a和4b分别与9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物5a～5c在微波辐射下发生Husigen[3+2]环加成反应得到1...
关键词：他克林-吲哚杂二联体 Huisgen[3+2]环加成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 微波 
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