新型医药中间体3-碘氧杂环丁烷合成新工艺研究  

作　　者：张振 徐威 任强 汤建明 宋继国 

机构地区：[1]江苏阿尔法药业股份有限公司,江苏宿迁223800 [2]江苏福瑞康泰药业有限公司,江苏宿迁223800

出　　处：《中国科技期刊数据库 医药》2023年第7期30-33,共4页

基　　金：宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。

摘　　要：氧杂环丁烷因其特殊的空间结构与反应活性,作为药效基团、天然生物活性分子改造单元引起了广泛的关注。由于3-碘氧杂环丁烷的制备难度较大、收率较低、且有光环境下不稳定,限制了其广泛应用。本文采用技术先进的高转化率和收率的微通道反应技术合成3-氯代丙二醇,然后通过技术成熟的环丁烷关环得到3-羟基氧杂环丁烷,再经过甲磺酰化与原子利用率较高的NaI碘代反应得到碘氧杂环丁烷目标产物,开发了环境友好的合成工艺。

关 键 词：3-碘氧杂环丁烷 碘代反应 微通道技术 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]