血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦类似物的合成  

作　　者：余伟发[1] 周智明[1] 赵信歧[1] 

机构地区：[1]北京理工大学化工与环境学院,北京,100081 北京理工大学化工与环境学院,北京,100081 北京理工大学化工与材料学院,北京,100081

出　　处：《有机化学》2004年第z1期13-,共1页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：　　替米沙坦作为目前国外已上市的9个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中,剂量最小疗效最好的新一代抗高血压药物[1],其分子结构仍保留了联苯部分.且相关研究表明:与联苯相连的2-羧基的酸性的电子分布与空间结构,是药物分子与受体亲和力与结合力的决定性因素[2].此外,对氯沙坦的构效关系研究证实α-四唑提高活性的作用优于其他酸性基团[3],据此,我们设计并合成了替米沙坦类似结构,期望获得新的me-too活性化合物.……

分 类 号：O62[理学—有机化学]