氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅱ.环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯的合成及活性  

作　　者：葛泽梅[1] 崔家玲[1] 武豪[1] 程铁明[1] 李润涛[1] 

机构地区：[1]北京大学药学院,北京,100083 北京大学药学院,北京,100083 北京大学药学院,北京,100083 北京大学药学院,北京,100083 北京大学药学院,北京,100083

出　　处：《有机化学》2003年第z1期23-,共1页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(No.20172006)资助项目.

摘　　要：　　恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康及生命的常见病、多发病.环磷酰胺是目前临床上应用最广泛的药物之一,该药属于潜伏型生物烷化剂,在体内经混和功能氧化酶活化后,选择性的作用于肿瘤组织,但易造成骨髓抑制等副作用.为降低其毒副作用,在环磷酰胺的结构改造方面已做了大量的工作.本课题组在最近的研究中发现,一些氨基二硫代甲酸酯类化合物不但具有良好的抗肿瘤活性,而且毒性较低[1].同时,我们根据药物化学的拼和原理,将烷化剂类抗肿瘤药物胍血生制成氨基二硫代甲酸酯类衍生物,同样具有明显的抗肿瘤活性[2].基于上述结果,本文设计合成了一系列环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯,体内活性试验正在进行中.……

分 类 号：O62[理学—有机化学]