3-取代芳基氧化吲哚(PHII-7)对肿瘤细胞周期的影响  

Effects of 3-substituted aryl oxindole(PH II-7) on cell cycle of tumor cells

作　　者：谭耀红[1] 杨纯正[1] 齐静[1] 王金宏[1] 王彩云[1] 彭辉[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院,中国协和医科大学血液学研究所实验血液学国家重点实验室,天津300020

出　　处：《药学学报》2003年第11期805-808,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金："十五"国家高技术研究发展计划 (863计划 ;2 0 0 2AA2Z3 46D);国家自然基金资助项目 (3 0 2 715 15 )

摘　　要：目的　观察 3 取代芳基氧化吲哚 (PHII 7)对肿瘤细胞周期分布的影响 ,明确PHII 7的抗敏感肿瘤和耐药肿瘤的共同机制。方法　用流式细胞仪检测细胞周期分布 ,Western印迹分析细胞周期相关蛋白的表达 ,3H TdR参入法检测细胞DNA合成 ,ELISA测定酪氨酸激酶的活性。结果　PHII 7对多种肿瘤细胞 (包括耐药细胞 )的周期分布均有影响 ,阻滞细胞G1 期至S期的移行 ,细胞周期相关蛋白CDK2 ,Rb和c myc的表达被抑制 ,CyclinE的表达升高。PHII 7还可抑制3H TdR的参入 ,抑制EGFR的酪氨酸激酶的活性。结论　抗耐药肿瘤新药PHII 7是一种细胞周期阻滞剂 ,可能是通过抑制CDK2而使肿瘤细胞阻滞在G1 期 。Aim To study the antitumor mechanism of 3-substituted aryl oxindole (PH II-7) and determine its effects on cell cycle distribution of tumor cells. Methods The cell cycle distributions were determined with FACS. The cell cycle regulation-related proteins of K562 lysates were analyzed with Western Blot. The inhibition of PH II-7 on DNA synthesis of tumor cells were estimated though 3H-thymidine incorporation and the tyrosine kinase activity of EGFR of A431 lysates was measured with ELISA. Results PH II...

关 键 词：氧化吲哚衍生物 细胞周期 多药耐药 肿瘤细胞株 

分 类 号：R73-36[医药卫生—肿瘤]