S-(2-^(18) F-氟代乙基)-L-蛋氨酸的合成及其放射药理活性  

Synthesis and radiopharmacology of S-(2-^(18) F-fluoroethyl)-L-methionine for tumor imaging

作　　者：唐刚华[1] 王明芳[1] 唐小兰[2] 罗磊[1] 甘满权[1] 

机构地区：[1]第一军医大学南方医院南方PET中心,广东广州510515 [2]华南农业大学理学院,广东广州510642

出　　处：《药学学报》2003年第12期915-918,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：广东省科技计划资助项目 (2 0 0 3C3 43 0 4)

摘　　要：目的　研制肿瘤氨基酸代谢显像剂S (2 1 8F 氟代乙基 ) L 蛋氨酸 (1 8FEMET) ,评价其区分炎症和肿瘤的价值。方法　采用亲核取代反应 ,由两步法合成1 8FEMET。测定正常小鼠、肿瘤及炎症小鼠体内FEMET生物分布 ,对模型小鼠进行1 8FEMETPET显像 ,并与 2 1 8F 2 脱氧 D 葡萄糖 (FDG)和O (2 1 8F 氟代乙基 ) L 酪氨酸 (FET)比较。结果　1 8FEMET手工合成时间约为 70min ,未校正总放化产率为 15 %～ 2 5 % ,放化纯度大于 95 %。正常小鼠中胰腺、肾脏、结肠、肝和心脏等脏器摄取1 8FEMET较高 ,且放射性滞留时间较长 ,血液和脑摄取1 8FEMET较低。肿瘤细胞可高度摄取1 8FEMET ,FDG和FET ,炎症组织也可高度摄取FDG ,但几乎不摄取1 8FEMET和FET。结论　1 8FEMET制备简便 ,能够区分肿瘤和炎症 ,可望成为一种有前景的特异性肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。Aim To develop S -(2- 18 F -fluoroethyl)- L -methionine ( 18 FEMET ) as an amino acid positron emission tomography (PET) tracer for tumors, and to evaluate the value of 18 FEMET in the differentiation of experimental tumor and experimental inflammation. Methods 18 FEMET was prepared by nucleophilic fluorination reaction via a two-step procedure. Biodistribution of 18 FEMET in normal mice, carcinoma-bearing mice and inflammatory mice, and 18 FEMET PET imagi...

关 键 词：S-(2-18F-氟代乙基)-L-蛋氨酸 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显像 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]