Synthesis of Tazobactam,β-Lactamase Inhibitor  

β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的合成(英文)

作　　者：李阳[1] 陈立功[1] 白国义[1] 王东华[1] 王丰雷 

机构地区：[1]天津大学药物科学与技术学院,天津300072 [2]浙江舟山海力生制药集团,舟山316000

出　　处：《Transactions of Tianjin University》2002年第1期33-36,共4页天津大学学报（英文版）

基　　金：SupportedbyTianjinNaturalScienceFoundation(No .0 0 360 1 81 1 )

摘　　要：Tazobactam,β lactamase inhibitor, was synthesized from 6 aminopenicillanic acid through eleven steps, including diazotization, bromination, oxidation, chlorization, cyclization, deprotection and so on. The designed route was examined, particularly the azide substitution and cyclization. In the latter reaction, vinyl acetic ester was employed in place of acetylene.以 6 氨基青霉烷酸 (6 APA)为原料 ,经重氮化、溴化、氧化、氯化、叠氮取代、环合、脱保护等 11步反应合成了 β 内酰胺酶抑制剂他唑巴坦 (Tazobactam) ,并对叠氮取代和环合进行了研究 。

关 键 词：aminopenicillanic acid TAZOBACTAM azide substitution CYCLIZATION 

分 类 号：TQ463.5[化学工程—制药化工]