通过化学结构修饰提高虫草素抗菌活性的试验研究  

Experimental Investigations on Improving the Antimicrobial Activity of Cordycepin by Chemical Modification

作　　者：韦会平[1,2] 叶小利[3] 张华英[2] 李学刚[1] 钟运俊[3] 

机构地区：[1]西南大学药学院,重庆400715 [2]攀枝花学院医学系,攀枝花617000 [3]西南大学生命科学院,重庆400715

出　　处：《天然产物研究与开发》2010年第1期29-32,67,共5页Natural Product Research and Development

基　　金：国家自然科学基金(批准号:20673084)

摘　　要：本文以我国传统药用真菌蛹虫草(Cordyceps militaris)的主要活性成分虫草素为先导化合物,合成了4个虫草素的正构烷酰胺同系物(Cn-AAC),即N-丙酰基虫草素(C3-AAC)、N-正辛酰胺虫草素(C8-AAC)、N-月桂酰基虫草素(C12-AAC)和N-硬脂酰基虫草素(C18-AAC),并通过抑菌试验对比测定了虫草素和4个Cn-AAC的最低抑菌浓度(MIC)。在此基础上,用SPSS10.0对MIC和Cn-AAC烷酰基侧链中碳原子数目(n)之间的关系进行了定量分析。结果表明:通过化学结构修饰的手段将虫草素改变成Cn-AAC同系物后,其抗菌活性会发生有规律的变化。Cn-AAC的MIC和n之间的关系可以用一个一元二次方程进行定量描述,其中抗菌活性最强的为C8-AAC;和虫草素相比,C8-AAC对枯草杆菌的MIC降低5倍,并可对虫草素本身不能产生抗菌活性的金黄色葡萄球菌和白色念珠菌产生抗菌活性。To study the change of antimicrobial activity when cordycepin was modified chemically to its normal alkyl-acyl homologue(Cn-AAC),four Cn-AAC,i.e.N-propionyl-,N-actanocyl,N-lauroyl-and N-stearoyl-cordycepin(C3-AAC,C8-AAC,C12-AAC,C18-AAC)were synthesized by acylation reaction and the relationship between their minimal inhibitory concentration(MIC)and carbon number of alkyl-acyl chain in their molecular structure(n)was investigated quantitatively by bacteriostatic test and statistical analysis as compared with...

关 键 词：虫草素 菌物化学 抗菌活性 

分 类 号：R285.5[医药卫生—中药学]