阿魏酸酯类衍生物的合成及抗血小板聚集活性  

Synthesis and anti-platelet aggregation activities of ferulic acid esters

作　　者：李宝泉[1] 李念光[2] 冯锋[1] 唐于平[2] 段金廒[2] 

机构地区：[1]中国药科大学天然药物化学教研室,南京210009 [2]南京中医药大学江苏省方剂研究重点实验室,南京210046

出　　处：《中国药科大学学报》2009年第6期486-490,共5页Journal of China Pharmaceutical University

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.30873235);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2008455);江苏省高校自然科学重大基础研究资助项目(No.06KJA36022;07KJA36024);江苏省六大人才高峰培养对象资助项目(No.06-C-020;No.07-C-010)~~

摘　　要：目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础。方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果:合成了16个目标化合物和8个副产物,其中新化合物15个,其结构经IR、MS和1HNMR确证。活性评价结果表明,部分化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性。结论:碳链碳数为4～5的阿魏酸单酯与阿司匹林合成的双酯抗血小板聚集活性较好,可作为先导物进一步研究。Aim:To study the synthesis and anti-platelet aggregation activities of ferulic acidic esters so as to search for novel antithrombus agents.Methods:Based on prodrug strategy and combination principles,monoesters were first synthesized by reaction of ferulic acid with alcohols,and then the monoesters were coupled with aspirin to afford bis-esters.The target compounds were assayed for anti-platelet aggregation activities in vitro.Results:Sixteen target compounds and eight sideproducts including 15 new compound...

关 键 词：阿魏酸 酯化 阿司匹林 前药设计 拼合原理 抗血小板聚集 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学]