5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮衍生物的合成及除草活性  

Synthesis and herbicidal activity of 5-(2-furanyl) cyclohexane-1,3-diones derivatives

作　　者：崔庆[1] 王娇[1] 谢龙观[1] 徐效华[1] 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学研究所/元素有机化学国家重点实验室,天津300071

出　　处：《农药学学报》2010年第4期417-422,共6页Chinese Journal of Pesticide Science

基　　金：国家自然科学基金项目(20872069)

摘　　要：为了研究环己三酮类除草剂结构与活性的关系,以2-呋喃甲醛为起始原料,经过与丙酮的羟醛缩合(aldolcondensation)反应、与丙二酸二乙酯的迈克尔加成反应、以及分子内的羟醛缩合环化反应,最后与酰氯发生重排反应合成了一系列新的5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮衍生物,所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱的确证。初步除草活性测定结果表明,与天然的AB5046A相比,2-苯甲酰基-5-(2-呋喃基)衍生物的活性明显降低,而2-乙酰基和丙酰基衍生物则显示出更高的除草活性,如化合物T3在100μg/mL下对油菜生长的最高抑制率达82.9%。In order to explore the structure-activity relationship of triketones,a series of 2-acyl-5-(2-furnayl)-cyclohexane-1,3-diones derivatives were synthesized starting from 2-furaldehyde via acetone aldol condensation and diethyl malonate Michel reaction,then intramolecular cyclization of aldol condensation.The structures of these compounds were confirmed by 1H NMR,13 C NMR and HRMS.The in vitro bioassay results showed that 2-benzoyl-5-(2-furanyl)-cyclohexane-1,3-diones show more low herbicidal activity than na...

关 键 词：5-(2-呋喃基)-1 3-环己二酮 合成 除草活性 

分 类 号：TQ450.21[化学工程—农药化工]