可溶性鸟苷酸环化酶的调节机制及与心血管疾病治疗关系  

作　　者：关文龙[1] 窦豆[1] 高远生[1] 

机构地区：[1]北京大学医学部生理学与病理生理学系,100191

出　　处：《生理科学进展》2011年第6期431-436,共6页Progress in Physiological Sciences

基　　金：国家自然基金资助课题(81001433;30870938);教育部新教师基金(20100001120037)资助课题

摘　　要：一氧化氮(NO)介导的心血管效应主要是通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)实现的,NO通过结合于sGC的β1亚单位的血红素Fe(II)使sGC激活。新近有研究表明,sGC的激活机制分两步:低浓度的NO直接作用于血红素基团,使sGC部分激活;而高浓度的NO通过与sGC的半胱氨酸巯基结合形成巯基-NO加合物,使sGC完全激活。近年来开发了多种血红素依赖的sGC激活剂(如YC-1、BAY 41-2272等)和非血红素依赖的sGC激活剂(如BAY 58-2667等)。BAY 58-2667是目前发现的第一个能保护无血红素sGC免受降解同时又能激活sGC的激活剂,有望成为治疗多种心血管疾病的新药物。

关 键 词：一氧化氮 环磷酸鸟苷 BAY58-2667 

分 类 号：R54[医药卫生—心血管疾病]