他汀强化降脂的循证历程  

作　　者：杨士伟[1] 周玉杰[1] 

机构地区：[1]首都医科大学附属北京安贞医院心内科,北京100029

出　　处：《中国医学前沿杂志（电子版）》2013年第6期27-31,共5页Chinese Journal of the Frontiers of Medical Science(Electronic Version)

基　　金：国家自然科学基金(81100143);北京市教委重点项目(KZ201110025031);首都临床特色应用研究重点项目(Z0005190042811);北京市科技新星(Z121107002512053)

摘　　要：1 他汀———自然界送给人类的完美礼物 　　1976年，日本三共制药公司的生物化学家Endo经过6000多次科学实验，在真菌（penicillium citrinum）培养液中偶然提取出了一种新的次生代谢产物———ML-236B，能够抑制胆固醇合成过程中的限速酶3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA），从而使胆固醇的合成减少50%。ML-236B后来被命名为康帕丁（compactin）、美伐他汀（mevastatin）。尽管三共制药并没有将其推向市场，但这丝毫掩盖不了Endo成为“他汀之父”的历史地位，美伐他汀是第一个在自然界中发现的他汀（statins）。1987年，美国默克公司通过将美伐他汀化学结构中某个特定碳原子羟基化研制出了第一个半人工合成的他汀———洛伐他汀（lovastatin）。之后，普伐他汀（pravastatin）、辛伐他汀（simvastatin）、氟伐他汀（fluvastatin）、阿托伐他汀（atorvastatin）和瑞舒伐他汀（rosuvastatin）等一系列他汀类药物相继问世，开创了降脂治疗及心血管预防的新时代，他汀的应用使心血管疾病的死亡率总体下降了20%～30%。因此，有科学家将这种神奇的药丸称为“超级他汀（super statins）”、“降低胆固醇的青霉素（penicillin for cholesterol）”，也被誉为自然界送给人类的完美礼物（a gift from nature）。

关 键 词：他汀 强化降脂 动脉粥样硬化斑块 循证 

分 类 号：R541.4[医药卫生—心血管疾病]