2′-溴代-2′-脱氧-3′,5′-O-二丙酰基-β-D-核糖胸苷合成工艺的研究  

Synthesis of 1-(2′-bromo-2′-deoxy-3′,5′-di-O-propionyl-β-D-ribosyl) thymidine

作　　者：罗蕴[1] 胡永洲[1] 

机构地区：[1]浙江大学药学院药物化学教研室,浙江杭州310031

出　　处：《现代应用药学》2004年第3期197-198,共2页

摘　　要：目的　改进 2′ 溴代 2′ 脱氧 3′ ,5′ O 二丙酰基 β D 核糖胸苷的合成工艺。 方法　以胸腺嘧啶和四乙酰核糖为原料 ,经过硅烷化保护、缩合、皂化、卤化反应合成。结果　与其他文献方法比较 ,该法具有操作简单、收率高、成本低等特点。结论　适用于工业化生产。OBJECTIVE To find a commercially useful route for the preparation of 1-(2′-bromo-2′-deoxy-3′,5′-di-O-propionyl-β-D-ribosyl)thymine. METHOD To uses thymine and tetra-O-acylribofuranose as starting materials. The process involved the following steps: silylanization, condensation, deacetylation and halogenation. RESULTS The procedure was simple and the yield of this route was higher than other synthetic routes by using cheaper reagents.CONCLUSION The improved synthetic process is practical.

关 键 词：溴代 合成工艺 D-核糖 四乙酰核糖 收率 缩合 硅烷化 胸腺嘧啶 B-D-核糖胸苷衍生物 

分 类 号：TQ464.3[化学工程—制药化工]