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机构地区:[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050
出 处:《中国天然药物》2004年第6期328-334,共7页
摘 要:第三代酮基大环内酯类红霉素衍生物 (Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性。文章综述了近年有关酮基大环内酯结构改造方面的新进展 ,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性 (包括药代动力学与药效学 )以及与靶点的作用机制。Ketolides are a new class of macrolides designed particularly to combat respiratory tract pathogens that have acquired resistance to macrolides and they also improve a number of the pharmacokinetic shortcomings of the macrolide class. This review discusses the recent developments concerning the ketolides with a critical analysis of their structure-modification,mechanism of action and resistance, in vitro and in vivo activities,pharmacokinetics and pharmacodynamics
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