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作 者:刘宁[1] 金建南[1] 张叔渊[1] 王娟[1] 罗林[1] 王方元[1] 罗德元[1] 周懋伦[1] 万文徽[2] 董志伟[2]
机构地区:[1]四川大学原子核科学技术研究所 [2]北京市肿瘤防治研究所
出 处:《核技术》1994年第11期697-701,共5页Nuclear Techniques
基 金:高等学校博士点基金资助项目
摘 要:采用间接标记方法,先合成对砹苯甲酸中间体,再与抗胃癌单抗3H11偶联制得211At-3H11。211At-3H11的放化产率不低于211At初始活度的30%,其放射性比度可达111GBq/gMcAb。标记后211At-3H11的免疫活性与未标记的3H11McAh一致。核素前体参人法研究表明,211At-3H11对人胃癌细胞DNA、RNA合成的抑制效应强于Na211At,尤其抑制RNA合成,其作用呈量效关系。211At-3H11作用解除后,DNA合成可逐渐恢复,提示211At-3H11为干扰代谢型药物。At-3H11 McAb was prepared with an indirect labelling method which 211At was coupled to 3H11 McAb via paraastato-benzoic acid intermediate. At least 30% of the added 211At was found in the product, the specific activity of which was up to 111GBq/g McAb. Its radio ̄unity was verified by ELISA method. Nuclide precursorincorporation techniques revealed that 211At-McAb inhibited the incorporation of 3H-TdR and 3H-UR into gastric cancer, especially the latter. The inhibition effect was dependent on the concentration of 211At-McAb and was stronger than that of Na211At.
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