1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性  

Synthesis of 1-Benzyl-3-(α-hydroxy-(un)substitutedbenzylidene)-pyrrolidine-2,4-diones and Biological Activity

作　　者：朱有全[1] 胡方中[1] 邹小毛[1] 姚昌盛[1] 刘斌[1] 李永红[1] 杨华铮[1] 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室,天津300071

出　　处：《有机化学》2005年第4期419-423,共5页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家重点基础研究发展规划(No.2003CB114400);国家自然科学基金(No.20172031);国家高等教育博士点基金资助项目.

摘　　要：为了发现具有高除草活性的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPPD,EC1.13.11.27),利用由不同的芳香羧酸和乙酰乙酸乙酯为原料得到的不同的β-酮酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.在活性测定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮.但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性与结构之间存在着一定的构效关系.A series of 1-benzyl-3-[α-hydroxy-(un)substitutedbenzylidene]pyrrolidine-2,4-diones were pre-pared in an attempt to find new kinds of herbicides. All of them have been confirmed by 1H NMR, IR spec-tra and elemental analysis. The preliminary bioassay results indicated that some of them had some extent herbicidal activity against broad leaf grasses and their structure-activity relationship was discussed

关 键 词：叶立德 苄基 生物活性 吡咯 合成 二酮 HPPD 乙酰乙酸乙酯 生长抑制作用 Β-酮酸酯 稗草小杯法 油菜平皿法 化合物 酶抑制剂 羟基苯基 除草活性 文献报道 芳香羧酸 活性测定 元素分析 活性测试 作用机制 抑制活性 构效关系 

分 类 号：O626.1[理学—有机化学]