肽脱甲酰化酶及其抑制剂研究进展  

Current status of peptide deformylase and its inhibitors

作　　者：张大同[1] 贾炯[1] 冯勇[1] 王建武[1] 徐为人[2] 汤立达[2] 

机构地区：[1]山东大学化学与化工学院,济南250100 [2]天津药物研究院,天津300193

出　　处：《中国新药杂志》2005年第5期530-534,共5页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家重大基础研究前期研究专项(2003CCA027)

摘　　要：肽脱甲酰化酶是细菌生长过程中蛋白质合成所必需的,但在哺乳动物中并不需要,所以肽脱甲酰化酶已成为令人感兴趣的新的抗菌药物作用靶点。肽脱甲酰化酶抑制剂具有广谱抗菌活性和很好的选择性。现综述了近年来相关文献,介绍肽脱甲酰化酶的性质、功能、晶体结构及其抑制剂构效关系的研究进展。Peptide deformylase(PDF)is an essential enzyme that involves in protein synthesis of bacteria, and is one of the most impressive targets leading to the development of a new generation of broad spectrum and selective antibiotics. This review summarizes the characteristics, crystal structure and function of peptide deformylase in bacteria. Moreover,the structure-activity relationship of PDF inhibitors is discussed.

关 键 词：肽脱甲酰化酶 抑制剂 构效关系 

分 类 号：R978.1[医药卫生—药品] R91[医药卫生—药学]