硫代氢化脲嘧啶的合成及其对Hill反应的抑制活性  

Synthesis of Thiohydrouracils and Their Inhibitory Activity against Hill Reaction

作　　者：姚昌盛[1] 朱晔容[2] 胡方中[1] 邹小毛[1] 朱有全[1] 高颖[1] 王勇[2] 杨华铮[1] 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室,天津300071 [2]南开大学生命科学院,天津300071

出　　处：《有机化学》2005年第7期865-868,i005,共5页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家重点基础研究发展规划(No.2003CB114400);国家自然科学基金(No.20372040);国家高等教育博士点基金资助项目.

摘　　要：为了寻找高活性的Hill反应抑制剂,以β-氨基丙酸为原料,经过四步反应,合成了一系列未经文献报道的3-取代硫代氢化脲嘧啶.所有新化合物的结构均经过1HNMR,IR和元素分析证.初步的生物活性测试表明,所合成的化合物能有效地抑制Hill反应,如化合物5j有很高的抑制活性(IC50=0.82μg?mL-1).In order to find highly active inhibitors of Hill reaction, a series of thiohydrouracil derivatives have been synthesized by a four-step synthetic route. The structures of all compounds were confirmed by elemental analysis, H-1 NMR and IR spectra. Preliminary bioassay showed that these compounds could inhibit Hill reaction effectively, for example, compound 5j exhibited high inhibitory activity with IC50=0.82 mu g center dot mL(-1).

关 键 词：Hill反应 抑制活性 合成 嘧啶 氢化 硫代 脲 氨基丙酸 新化合物 文献报道 活性测试 元素分析 抑制剂 高活性 ^1H NMR IR 

分 类 号：TQ457.29[化学工程—农药化工]