碳铂类似物的合成、表征及对大鼠W-256肉瘤的抑制作用  

SYNTHESIS,CHARACTERIZATION AND ANTITUMORIGENIC ACTIVITY OF CARBOPLATIN ANALOGUES

作　　者：冯骏才 黄哲媛 倪亚萍[1] 董艳红[1] 唐雯霞[1] 籍秀娟[2] 刘晓梅[2] 王龙贵[2] 

机构地区：[1]南京大学配位化学研究所 [2]中国医学科学院药物研究所

出　　处：《应用化学》1989年第3期10-14,共5页Chinese Journal of Applied Chemistry

摘　　要：合成了十八种〔PtA_2X〕·yH_2O,其中A分别为NH_3、CH_3NH_2、1/2乙二胺和1/2(2,3-二甲基-2,3-丁二胺),X分别为1,1-环丙烷二羧酸根(CPrDCA)、2-甲-1,1-环丙烷二羧酸根(2-M-CPrDCA)、2-甲-1,1-环丁烷二羧酸根(2-M-CBDCA)、1,2-环戊烷二羧酸根(CPDCA)和1,1-环已烷二羧酸根(CHDCA),并进行了表征。测定了配合物抑制大鼠W-256肉瘤的活性,发现配合物〔Pt(NH_3)_2X〕系列按X不同有以下的活性次序:CPrDCA>2-M-CPrDCA>CPDCA>CBDCA(碳铂)≥2-M-CBDCA。Eighteen new complexes PtA_2X A = NH_3,CH_3NH_2, 1/2 en(ethylenediamine) and 1/2 dmbn2, 3- dimethy1-2, 3-butanediamine); X = CPrDCA (cyclopropane-1, 1-dicarboxylic acid), 2-M-CPrDCA (2-methyl-cyclopropane-1, 1- dicarboxylic acid), 2-M -CBDCA (2-methyl-cyclobutane-1,1 - dicarboxylic acid),CPDCA (cyclopentane-1, 1- dicarboxylic acid) and CHDCA(cyclohexane-11-dicarboxylic acid))have been synthesized and characterized. It is found that the activities ofcomplexes[Pt(NH_3)_2X] against W-256 in rats are in following order:CPrDCA > 2-M-CPrDCA > CPDCA > CBDCA(carboplatin) ? 2-M-CBDCA.

关 键 词：铂配合物 碳铂 抗癌药 环烷二羧酸 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]