2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究1　1，2─芳基重排法合成布洛芬  

STUDIES ON THE ANTIINFLAMMATORY DRUGS OF 2-ARYLPROPANOIC ACIDS 1.SYNTHESIS OF IBUPROFEN BY 1,2-ARYL REARRANGEMENT

作　　者：陈芬儿[1] 张珩[1] 别立亮 冯秀梅[1] 李斌[1] 万江陵[1] 马丽芳[1] 唐维高[1] 彭崇莹 

机构地区：[1]武汉化工学院合成药物研究室,成都科技大学化学系,华西医科大学药学院,武汉化工学院化学制药专业

出　　处：《华西药学杂志》1995年第3期129-131,共3页West China Journal of Pharmaceutical Sciences

摘　　要：溴化铜存在下，对异丁基苯丙酮（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄铵树脂一锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（４－异丁基苯基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解即得布洛芬（１），以异丁基苯丙酮计算，总收率８８．７％。探讨了反应温度，溴化铜的用量对（３）收率的影响。还考察了添加不同Ｌｅｗｉｓ酸对无水乙酸锌催化（３）重排时间的影响。In the presence of CuBr2,4-isobutylpropiophenone(2 ) reacted with ethylene glycol and amberlyst A-26 in one-pot procedure to afford 2-(1-bromomethyl)-2-(4-isobutylphenyl)-1,3-dioxolane(3).The rearrangement of (3) followed by saponification and acidification provided ibuprofen( 1 ).The overall yield of ibuprofen was 88.7%based on 4isobutylpropiophenone.The effect of reaction temperature and quantity of CuBr2 on yield of(3) was investigated.The influence on the time of rearrangement catalyzed ( 3 ) by Zn (OAc )2 with adding different Lewis acids was also observed.

关 键 词：布洛芬 合成工艺 芳基重排法 重排反应 

分 类 号：TQ463.53[化学工程—制药化工]