新型的甘油骨架上含硫的替加氟硫代磷脂缀合物合成与活性研究  

Investigation on the Synthesis and Biologic Activities of a New Phospholipid-Tegefur Conjugate Containing Sulfur in Glycerol Skeleton

作　　者：许新华[1] 张青丽[1] 黎小武[1,2] 贺干武[1,2] 张秋林[1] 李言杰[1] 

机构地区：[1]湖南大学化学化工学院 [2]邵阳学院化学系,湖南邵阳422400

出　　处：《湖南大学学报（自然科学版）》2005年第5期83-86,共4页Journal of Hunan University:Natural Sciences

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20372020)湖南省计委资助项目(2002010)

摘　　要：氢氧化钾存在下,异丙醇/水作溶剂,室温下硫酚对替加氟的环甘油硫代磷脂缀合物发生亲核开环,高产率的得到新型的甘油骨架上合硫的替加氟硫代磷脂缀合物,经抗肿瘤活性测定,目标化合物具有良好的对人体膀胱癌细胞T-24和胃癌细胞BGC-823抑制作用.In the solution of iso-propaqnol/water （V/V = 20： 1）and the presence of potassium hydroxide, toluenethiol attacked the carbon atom in 1,3,2-dioxaphopholane of the cyclic glycerothiophospholipid-Tegefur conjugate to obtain the corresponding products of ring-opening in 88 % - 90 % yields. The products exhibited good cytotoxic activity against T-24 and BGC-823 cell lines with ID50 μg/ml.

关 键 词：合成 亲核开环 硫酚 替加氟的环甘油硫代磷脂缀合物 生物活性 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] R927.1[医药卫生—药学]