盐酸奥兰西丁的合成工艺改进  

Improved synthesis of olanexidine hydrochloride

作　　者：丁雁[1] 王尔华[1] 周伟锋[2] 

机构地区：[1]中国药科大学医药化工研究所,江苏南京210009 [2]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国药物化学杂志》2005年第6期369-370,共2页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：以氰亚胺二硫代碳酸二甲酯为原料与氨水及正辛胺经“一勺烩”法得到中间体N1-正辛基-N3-氰胍(2);3,4-二氯氯苄与乌洛托品反应,再经酸水解得到3,4-二氯苄胺盐酸盐(5)。中间体2和5通过加成反应得到盐酸奥兰西丁,结构经IR、MS1、H-NMR以及元素分析确证。该合成方法工艺简单,总收率由36.6%提高到56.2%,易于工业化生产。3, 4-Dichlorobenzylamine hydrochloride （5） was synthesized from 3, 4-dichlorobenzyl chloride by Delepine＇s amine synthesis. N^1-octyl-N^3-cyanoguanidine（2）was obtained by one-pot reaction of S, S＇- dimethyl N-cyanodithioiminocarbonate with aqueons ammonia and n-octylamine. Olanexidine bydrochloride （1） was synthesized by the reaction of intermediafe （2） and （5）. The structure of olanexidine hydrochloride was confirmed by IR, MS, ^1H-NMR and element analysis. The process is simple and easy to popularize in industry. The yield was improved from 36.6% to 56.2%.

关 键 词：药物化学 工艺改进 化学合成 盐酸奥兰西丁 消毒剂 

分 类 号：TQ465[化学工程—制药化工]