盐酸噻加宾的合成  

Synthesis of Tiagabine Hydrochloride

作　　者：赵学清[1] 李飞[2] 刘秀兰[1] 

机构地区：[1]福建省微生物研究所,福建福州350007 [2]南京中医药大学药学院,江苏南京210029

出　　处：《中国医药工业杂志》2006年第2期75-77,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：福建省青年科技人才创新基金(2004J078)

摘　　要：2-溴-3-甲基噻吩的格氏试剂与氯甲酸甲酯加成后“一锅”与环丙基溴化镁加成制得环丙基二(3-甲基-2-噻吩基)-甲醇,开环后与(R)-(-)-3-哌啶甲酸乙酯经缩合、水解和成盐反应制得盐酸噻加宾,总收率41%。Tiagabine hydrochloride was synthesized from 2-bromo-3-methylthiophene Grignard reagent by tandem addition with methyl chloroformate and cyclopropylmagnesium bromide to give cyclopropyl-bis （3-methylthiophen-2-yl） - methanol, which underwent ring opening and condensed with ethyl （R） - （一） -piperidine-3-carboxylate, hydrolysis and HCl salt formation in 41% overall yield.

关 键 词：噻加宾 GABA摄取抑制剂 抗癫痫药 合成 

分 类 号：R971.6[医药卫生—药品]