顶体反应抑制剂4'-乙酰胺苯基4-胍基苯甲酸酯(AGB)具有阻断HIV-1进入细胞的作用  

AGB, an Acrosin Inhibitor, Blocks the Entry of HIV-1 into Cells

作　　者：王睿睿[1] 王茜[1] 葛争鸣[2] 郑永唐[1] 

机构地区：[1]中国科学院昆明动物研究所分子免疫药理学实验室 [2]云南省计划生育技术科学研究所,昆明650021

出　　处：《生殖与避孕》2005年第11期660-664,670,共6页Reproduction and Contraception

基　　金：国家高技术研究发展计划(2003AA219142);国家科技攻关计划(2004BA719A14);中国科学院知识创新工程重要方向(KSCX2-SW-216;KSCX12-SW-11);云南省科技攻关计划(2004NG12);云南省生育调节与少数民族优生研究重点实验室资助项目

摘　　要：目的:研究4'-乙酰胺苯基4-胍基苯甲酸酯(AGB)抗HIV-1活性及作用靶点。方法:通过AGB对宿主细胞的毒性实验、合胞体抑制实验、融合阻断实验、对HIV-1感染细胞的保护作用实验和对HIV-1急性感染细胞p24抗原产生的抑制作用等试验,观察AGB对HIV-1复制的影响和作用机制。结果:AGB抑制HIV-1IIIB诱导C8166细胞形成合胞体,EC50为39.5μg/ml;抑制HIV-1感染细胞上清中HIV-1p24抗原的表达,EC50为33.36μg/ml;阻断HIV-1慢性感染H9细胞与正常C8166细胞间融合的作用。结论:AGB具有阻断HIV-1进入宿主细胞的作用,是一种有前景的具杀精子作用的杀微生物剂。Objective： To study the anti-HIV-1 activities of AGB. Methods： The effcet of AGB on HIV-1 replication and its mechanism were observed by the trials of cytotoxicity on different cells, inhibition of syncytium formation, blockage of fusion, protection of HIV- 1 infected cells and inhibition on production of HIV- 1 p24 antigen. Results： AGB inhibited HIV-1 induced syncytium formation, EC50 was 39.5 μg/ml; the EC50 of AGB inhibiting HIV-1 p24 antigen was 33.36 μg/ml; AGB also inhibited the syncytium formation between the normal C8166 cell and HIV-1 chronically infected H9 cell in co-culture. Conclusion： AGB has activities on blocking HIV-1 entry into cells and could be used as a spermicidal microbicide.

关 键 词：AGB HIV-1 病毒进入 杀微生物剂 杀精子活性 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]