羰基铼[^(188)Re]标记含RGD多肽  

Radiolabeling of RGD Peptide With ^(188)Re-tricarbonyl Complex

作　　者：唐林[1] 于俊峰[1] 夏姣云[1] 尹端沚[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海应用物理研究所,上海201800

出　　处：《同位素》2006年第1期17-21,共5页Journal of Isotopes

基　　金：中国科学院知识创新工程重大项目(KJCXI-SW-08);国家自然科学基金项目(20501022);国家自然科学基金项目(10405034)

摘　　要：以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了2个含RGD的多肽:HGRGD(D)F(组氨酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸)和H CRGD(D)FC(组氨酸-半胱氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸)。75℃反应30 min即得到了标记产物188Re-HGRGD(D)F和H CRGD(D)FC,标记率和放化纯度均>90%。体外稳定性实验结果表明,两个标记产物在小牛血清中稳定性都差于磷酸缓冲溶液;相比之下H CRGD(D)FC稳定性稍好于188Re-HGRGD(D)F。标记产物不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,表明这两种标记物均可用作注射用药。Two peptides containing RGD ： HC-RGD（D）F and H[CRGD（D）FC] are radiolabeled with fac-[^188Re（CO）3（H2O）3]^＋. High radiolabeling ratios and chemical purity （ 〉 90% ） are achieved in 30 min under the reaction condition of 75℃. Both of the two radiolabeled peptides are more steady in phosphate buffered saline than new-born calf serum and the stability of H[CRGD（D）FC] is better than that of ^188Re-HGRGD（D）F . The hemolysis of red blood cells is not observed during incubation at 37℃ for 3 h.

关 键 词：^188RE fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^+ RGD 多肽 

分 类 号：R817.9[医药卫生—影像医学与核医学] TL92[医药卫生—放射医学]