肿瘤靶向性药物载体叶酸-淀粉纳米颗粒的研制与应用  

作　　者：肖苏尧[1] 童春义[1] 刘选明[1] 俞丹密[1] 刘巧玲[1] 薛昌刚[1] 唐冬英[1] 赵李剑[1] 

机构地区：[1]湖南大学生命科学与技术研究院化学生物传感与计量学国家重点实验室,长沙410082

出　　处：《科学通报》2006年第10期1151-1155,共5页Chinese Science Bulletin

基　　金：湖南省重点科技项目(批准号:03NKY1001).

摘　　要：用反相微乳液法和交联法制备了带负电的交联淀粉纳米颗粒(StNP),经过叶酸活性物质(FA-PEG-NH2)修饰,成功制备了叶酸-淀粉纳米颗粒(FA-PEG/StNP).原子力显微镜和Zeta-Sizer粒度仪检测表明所得颗粒的平均直径约为130nm.FA-PEG/StNP与抗癌药物多柔比星(DOX)经渗透结合,获得了载药叶酸-淀粉纳米颗粒,用紫外分光光度法检测发现纳米颗粒结合DOX的饱和量为28μg/mg,并对药物DOX具有明显的缓释效果.经过与肝癌细胞BEL7404共培养实验发现:载药FA-PEG/StNP和载药StNP的半致死浓度LC50比DOX的半致死浓度明显提高,表明FA-PEG/StNP和StNP都能显著降低DOX的细胞毒性.而含相同量药物DOX的载药FA-PEG/StNP和载药StNP与肝癌细胞BEL7404共培养发现:前者的细胞致死率是后者的3倍,结果证实了修饰在颗粒上的FA能显著提高颗粒对肝癌细胞的靶向作用,使更多药物作用于肿瘤细胞,提高了作用效果.所制备的叶酸-淀粉纳米颗粒具有药物缓释、靶向识别、降低毒副作用的特点,可以作为肿瘤靶向性药物载体.

关 键 词：叶酸受体 肿瘤细胞 靶向药物载体 淀粉纳米颗粒 

分 类 号：R73-3[医药卫生—肿瘤]