α-亚胺酮的不对称转移氢化合成(R)-沙丁胺醇  被引量:7

Synthesis of (R)-Salbutamol via Asymmetric Transfer Hydrogenation of α-Iminoketone

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作  者:肖元晶[1] 杨守宁[1] 石炜[1] 杨琍苹[1] 

机构地区:[1]华东师范大学化学系,上海200062

出  处:《有机化学》2006年第8期1103-1105,共3页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘  要:用手性(S,S)-Ru-TsDPEN催化剂不对称转移氢化α-亚胺酮化合物5-[(1,1-二甲基乙基)亚胺基]乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯(2)得光学纯β-氨基芳基乙醇类化合物(R)-5-[2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯(3),再经一步还原反应即得(R)-(-)-沙丁胺醇.对反应关键一步α-亚胺酮的不对称转移氢化反应条件进行了研究.Asymmetric transfer hydrogenation of α-iminoketone methyl 5-[(1,1-dimethylethyl)- imino]acetyl-2-hydroxybenzoate (2) using chiral (S,S)-Ru-TsDPEN as catalyst, gave the optical pure r-amino- 1-arylethanol derivative methyl 5-[2-[ 1,1-dimethylethyl]amino]- 1-hydroxyethyl]-2-hydroxybenzoate (3), which was reduced to afford (R)-(--)-salbutamol.

关 键 词:手性(S S)-Ru-TsDPEN催化剂 不对称转移氢化 α-亚胺酮 (R)-沙丁胺醇 

分 类 号:O621.25[理学—有机化学]

 

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