β-分泌酶抑制剂的研究进展  

Progress in the search of β-secretase inhibitors

作　　者：肖坤[1] 马兰萍[1] 朱义平[1] 沈竞康[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海生命科学研究院药物研究所,上海201203

出　　处：《中国药物化学杂志》2006年第4期246-252,共7页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(30230400);国家重点基础研究发展规划项目(2004GB518907);国家高技术研究发展计划项目(2004AA2Z3781)

摘　　要：β-分泌酶是近年来发现的治疗老年痴呆症的新靶点。抑制β-分泌酶的活性能从上游控制关键致病因素β-淀粉样多肽的生成,从而达到治疗老年痴呆症的目的。该文对β-分泌酶抑制剂的研究进展进行了综述。指出以后的工作重点是进行系统深入的生物体内评价,解决药物透过血脑屏障和生物利用度等问题。β-Secretase is a novel Alzheimer＇ s disease （AD） therapeutic target discovered recently. The protease plays a key role in the generation of β-amoyoid peptide which is a central event in the pathogensis of AD and its inhibiting is proved to be great beneficial to AD treatment. The progress in the search of β-secretase inhibitors is reviewed in this article. The transportability through BBB and bioavailability of the inhibitors will be the focus by the systematic bioassay in vivo.

关 键 词：药物化学 综述 Β-分泌酶 抑制剂 老年痴呆症 

分 类 号：R971[医药卫生—药品]