泛素-蛋白酶体及其抑制剂  

作　　者：沈子珒 许啸声[1] 李稻[1] 

机构地区：[1]上海交通大学医学院病理生理学教研室,上海200025

出　　处：《现代肿瘤医学》2006年第11期1454-1457,共4页Journal of Modern Oncology

基　　金：国家重点基础研究发展规划项目(编号:2002CB512806)

摘　　要：蛋白酶体与泛素化信号系统一起构成的泛素-蛋白酶体(UPP)是哺乳动物细胞内主要的蛋白水解酶体系,参与和调控细胞的增殖、分化和凋亡。蛋白酶体是一个由20S催化颗粒、11S调控因子和2个19S调节颗粒组成的ATP依赖性蛋白水解酶复合体。蛋白酶体的活性状态对细胞功能正常维持是非常重要的。26S蛋白酶体对蛋白的降解依赖于靶蛋白的泛素化和泛素化蛋白识别。蛋白酶体抑制剂能通过抑制蛋白酶体活性进而干扰和影响细胞原有的功能,尤其对肿瘤细胞生长有明显的抑制作用。同时,利用蛋白酶体抑制剂改变蛋白酶体的酶切位点活性也成为免疫、炎症等研究的热点。蛋白酶体的抑制剂可分为天然化合物和合成化合物两类,其中Bonezomib(Velcade,PS-341)是近年研究较多的一种蛋白酶体抑制剂。

关 键 词：肿瘤 蛋白酶体 泛素 蛋白酶体抑制剂 PS-341 

分 类 号：R730[医药卫生—肿瘤]