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作 者:李达[1] 王青青[1] 汤谷平[2] 黄宏靓[1] 李经忠[1] 沈芬平[1] 余海[1]
机构地区:[1]浙江大学免疫学研究所,浙江杭州310031 [2]浙江大学化学生物和药物化学研究所,浙江杭州310028
出 处:《实用肿瘤杂志》2006年第6期527-530,共4页Journal of Practical Oncology
摘 要:目的构建一种以4臂聚乙二醇(4arm PEG)为核心的串联小分子聚乙烯亚胺(PE I)的聚合物,并考察其在肿瘤基因治疗中的应用。方法应用N,N’-羰基二咪唑(N,N-’C arbony ld iim idazo le,CD I)和3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯(N-Succ in im idy l-3-(2-pyridy ld ith io)]prop ionate,SPDP)作为化学连接试剂,合成4arm PEG-PE I2000以及4arm PEG-PE I2000-M C 11,1H-NM R进行化学表征,凝胶电泳阻滞实验观察聚合物对质粒DNA的浓缩,M TT法检测聚合物的毒性,H epG 2细胞体外转基因实验确定4arm PEG-PE I2000和4arm PEG-PE I2000-M C 11的转基因能力以及M C 11的作用。结果成功合成4arm PEG-PE I2000和4arm PEG-PE I2000-M C 11,4arm PEG-PE I2000在N/P比为3时能够成功浓缩质粒DNA,毒性低,N/P比为30的时候,在H epG 2细胞中的转基因效率是PE I2000的5倍,连接上配体M C 11后,其转基因效率可以增加1倍,游离M C 11可以有效抑制4armPEG-PE I2000-M C 11的转基因效率。结论4arm PEG-PE I2000具有低毒、高转基因效率,连接配体M C 11后,可成为一个实用的转基因载体。
关 键 词:基因表达调控 肿瘤/药物作用 遗传载体/化学合成 乙烯类聚合物/治疗应用
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