2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的新合成法及其乙酰胆碱酯酶抑制活性  

A new method for synthesizing 2-amino-1-aryl-1-alcohols and their acetylcholinesterase(AChE) inhibition

作　　者：杨占南[1] 杨小生 朱海燕[1] 郝小江[1] 

机构地区：[1]中国科学院天然产物化学重点实验室

出　　处：《贵州师范大学学报（自然科学版）》2007年第1期59-62,共4页Journal of Guizhou Normal University：Natural Sciences

基　　金：贵州省省长科研教育基金项目[黔科教办(2001)3号];中科院特别支持项目专题(STZ-00-25)

摘　　要：研究2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的合成及其乙酰胆碱脂酶抑制活性。在室温下,利用Pd/C(H2)还原硝基醇高收率地得到胺基醇化合物,并对其进行乙酰胆碱脂酶抑制活性测定。设计、合成了10个目标化合物并经1H NMR1、3C NMR进行结构确证。除化合物2-胺基-1-(3,4,5-三羟基苯基)-1-乙醇外,其它化合物对乙酰胆碱脂酶没有抑制活性。提供了一种合成2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的新方法。2-胺基-1-(3,4,5-三羟基苯基)-1-乙醇显示了一定的生物活性,其结构优化工作值得进一步研究。In order to study synthetic method of 2 - amino - 1 - aryl - 1 - alcohols and their acetyl- cholinesterase （AchE） inhibition, a new method for synthesizing 2 - amino - 1 - aryl - 1 - alcohols in high yield via nitro alcohol reduced with Pd/C （ H2 ） at room temperature. Those compounds are tested for inhibiting AchE. Ten compounds are synthesized and their structures are determined by spectral data analysis, and those compounds had almost no AchE inhibition except compound 2 - amino - 1 - （3, 4, 5 ） - 1 - alcohol. A new method for synthesis of 2 - amino - 1 - aryl - 1 - alcohols is estab- lished. Compound 2 - amino - 1 - （ 3, 4, 5 ） - 1 - alcohol shows somewhat activity, and a further study on its structural optimization is worthwhile.

关 键 词：硝基醇 Pd/C(H2) 胺基醇 抑制活性 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]