帕洛诺司琼的合成  

Synthesis of palonosetron

作　　者：吕庆淮[1] 修文华[1] 吴忠联[2] 

机构地区：[1]临沂师范学院化学系,临沂276005 [2]华南理工大学聚合物光电材料与器件研究所,广州510640

出　　处：《中国新药杂志》2007年第13期1027-1030,共4页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:合成新型5-HT3受体阻滞剂帕洛诺司琼。方法:以1萘-甲酸和4哌-啶甲酸乙酯为原料经胺化、成环、水解、胺化、脱水、关环、还原等反应合成目标物。结果:合成了帕洛诺司琼,总收率7.6%。结论:本方法合成帕洛诺司琼,操作简便,且提高了收率。Objective： To synthesize palonosetron a novel 5-HT3 receptar antegonist. Methods： Palonosetron was prepared from 1-naphthalenecarboxylic acid and 4-carbethoxypiperidine via a series of steps such as amination, cyclization, hydrolysis, dehydration, reduction, etc. Results： The total yield of palonosetron was 7.6%. Conclusion ： The modifications of a few steps in the synthesis can simplify the procedure and increase the yields.

关 键 词：帕洛诺司琼 3-奎宁环酮 S-3-胺基奎宁环 药物合成 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品] R914.5[医药卫生—药学]