1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇的合成及抗真菌活性  

Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(2,4-diflourophenyl)-3-aryloxide-2-propanols

作　　者：祝绍隆[1] 刘平[1] 姜远英[2] 张大志[1] 

机构地区：[1]第二军医大学药学院有机化学教研室,上海200433 [2]第二军医大学药学院药理学教研室,上海200433

出　　处：《第二军医大学学报》2007年第7期729-732,共4页Academic Journal of Second Military Medical University

基　　金：国家重点基础研究发展计划(973计划)(2005CB523105);国家自然科学基金(30672626).~~

摘　　要：目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系。方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80)。结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性。结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性。

关 键 词：三氮唑 抗真菌药 合成 

分 类 号：R978.5[医药卫生—药品]