2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸的合成  

Synthesis of 2-(2-benzyloxycarbonylaminothiazol-4-yl)-5-(3-methyl-2-butenyloxycarbonyl) pent-2-enoic acid

作　　者：冯泽旺[1] 孙成辉[1] 赵信岐[1] 

机构地区：[1]北京理工大学材料科学与工程学院

出　　处：《中国抗生素杂志》2007年第10期604-607,635,共5页Chinese Journal of Antibiotics

摘　　要：对头孢布烯的关键中间体2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸(1)的合成工艺进行了研究。选用国内易得的(2-氨基噻唑-4-基)乙酸甲酯(2)作为起始原料,经过氨基保护、M ichae l加成-消除和选择性酯化三步反应制得目标化合物1,反应总收率63.0%。该工艺操作简单,生产成本低,适合工业化生产。2-（2-Benzyloxycarbonylaminothiazol-4-yl）-5-（3-methyl-2-butenyloxycarbonyl） pent-2-enoic acid （1）, the key intermediate of ceftibuten, was prepared from methyl （2-aminothiazol-4-yl）acetate which could be easily bought in China through a three-step reaction of amino group protection, Michael additionelimination and selective esterification with an overall yield of 63.0%. This facile and lower-cost process was suitable for industrial production.

关 键 词：2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸 中间体 头孢布烯 合成 

分 类 号：R914.3[医药卫生—药物化学]