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作 者:张幼怡[1] 吕志珍[1] 卫宏[1] 韩启德[1]
机构地区:[1]北京医科大学第三医院血管医学研究所
出 处:《药学学报》1997年第7期490-495,共6页Acta Pharmaceutica Sinica
基 金:国家自然科学基金
摘 要:本工作分别在稳定表达α1A,α1B和α1D肾上腺素受体(adrenoceptor,AR)的人胚胎肾脏细胞(humanembryonickidney293,HEK293)和大鼠离体血管上,用放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验方法以确定sertindole对α1AR亚型的选择性拮抗作用。结果显示sertindole与克隆α1AAR的亲和性分别是与克隆α1BAR和克隆α1DAR的69倍和132倍。Sertindole拮抗去甲肾上腺素引起的主动脉和肾动脉收缩反应的pA2值分别与其对α1D和α1A亚型的pKI值相符。分别稳定表达3种亚型受体的HEK293细胞膜标本经与sertindole预温育30min后,受体与125IBE2254结合的Bmax值显著降低,KD值无显著变化;而在sertindole存在条件下,α1AR3种亚型与125IBE2254结合的KD值显著增大,但Bmax值无显著改变。上述结果表明sertindole为不可逆性竞争性α1AR拮抗剂。
关 键 词:Α1肾上腺素 受体 拮抗剂 SERTINDOLE
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