2-烷胺基-3-芳基四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成  

Synthesis of 2-Alkylamino-3-Aryl-Tetrahydro Pyrido Thieno Pyrimidin-4(3H)-One Derivatives

作　　者：曾国平[1] 段连生[2] 和平[1] 胡杨根[1] 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院/教育部农药与化学生物学重点实验室,湖北武汉430079 [2]湖北第二师范学院化学与生命科学系,湖北武汉430205

出　　处：《武汉大学学报（理学版）》2008年第2期157-161,共5页Journal of Wuhan University:Natural Science Edition

基　　金：国家自然科学基金(20102001);湖北省自然科学基金(2003A002)资助项目

摘　　要：首先用二烯酮(1)与甲胺溶液作用制得哌啶酮(2),然后利用Gewald反应将哌啶酮、氰乙酸乙酯和硫磺在吗啡啉存在下进行反应,制得中间体胺(3),再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下,得到中间体膦亚胺(4),接着采用3组分串联aza-Wittig反应方法合成了8个新的2-烷胺基-3-芳基四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物.所得产物的结构由核磁共振氢谱,质谱及元素分析确证.In the first, reaction of 1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one （1） with methylamine yielded 1- methyl-2,6-diphenylpiperidin-4-one （2）. Then Gewald reaction was utilized to obtain intermediate amine （3） through the reaction of 2 with ethyl cynoacetate and sulfur in the presence of morpholine. At last, imi- nophosphorane （4） was obtained by the reaction of 3 with triphenylphoshine and hexachloroethane in the presence of triethylamine. Thus eight unreported 2-alkylamino-3-aryl- tetrahydropyrido[3＇ ,4＇： 5,4]thieno [2,3-d] pyrimidin-4（3H）-one derivatives （7） was synthesized via tanden aza-Wittig reaction. The struc- ture of the compound （7） was confirmed by 1H NMR, MS and IR analysis.

关 键 词：噻酚并嘧啶酮 AZA-WITTIG反应 膦亚胺 碳二亚胺 合成 

分 类 号：O621[理学—有机化学] TQ226.34[理学—化学]