新型N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-1-[取代吡啶(噻唑)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑基-4-甲酰胺的合成与除草活性  被引量:10

Synthesis and Herbicidal Activity of Novel N-(4,6-Disubstituted pyrimidin-2-yl)-1-[substituted pyridyl(thiazolyl)methyl]-5-methyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamides

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作  者:严曼[1] 石德清[1] 肖琳霞[1] 

机构地区:[1]华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉430079

出  处:《有机化学》2008年第6期1012-1015,共4页Chinese Journal of Organic Chemistry

基  金:国家自然科学基金(No20302002);教育部留学回国人员启动基金(No[2007]1108)资助项目

摘  要:为了寻找新型低毒性的潜在除草剂,以2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为起始原料,经过叠氮化,然后与乙酰乙酸乙酯的环化,水解,卤化,最后与2-氨基-4,6-二取代嘧啶的缩合反应,合成了9种未见文献报道的目标化合物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,所测目标化合物在100mg/L浓度下显示出良好的除草活性.In search of novel low toxicity and potent herbicides, nine title compounds were synthesized by the multi-step reaction using 2-chloro-5-(chloromethyl)pyridine or 2-chloro-5-(chloromethyl)thiazole as starting materials, followed by the cyclization with ethyl acetoacetate, hydrolysis, halogenation and the condensation with 2-amino-4,6-disubstituted-pyrimidines. The structures of the target compounds were characterized by IR, ^1H NMR, MS spectra and elemental analysis. Preliminary bioassays show that the target compounds possess good herbicidal activities against selected weeds at a concerntration of 100 mg/L.

关 键 词:取代吡啶 噻唑 1 2 3-三唑 嘧啶 酰胺 除草活性 

分 类 号:TQ450.21[化学工程—农药化工]

 

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