盐酸美克洛嗪的合成  

Synthesis of meclizine hydrochloride

作　　者：赵增任[1] 唐巍[1] 杨大成[1] 范莉[1] 

机构地区：[1]西南大学化学化工学院,重庆400715

出　　处：《中国新药杂志》2008年第13期1138-1139,1144,共3页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：2005年重庆市自然科学基金(CSTC;2005BB5095)

摘　　要：目的:制备盐酸美克洛嗪。方法:以无水哌嗪(Ⅱ)与间甲基苄氯(Ⅰ)反应,反应结束后加入浓盐酸析晶,直接得到间甲基苄基哌嗪盐酸盐(Ⅲ);Ⅲ再和[4-氯苯基]苯甲基氯(Ⅳ)作用得到美克洛嗪(Ⅴ),盐酸化即得目标化合物盐酸美克洛嗪(Ⅵ)。结果及结论:产物经熔点(mp)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、质谱(MS)和元素分析确证。该法操作简便,收率较高(81.8%),产物纯度98.5%,适于工业化生产。Objective： To design and synthesize meclizine hydrochloride. Methods： Using 1-（chloromethyl）-3-methylbenzene （ Ⅰ ） and piperazine （ Ⅱ ） as the starting materials, 1-[ （3-methylphenyl）methyl] piperazine dihydrochloride （ Ⅲ ） was synthesized. Then Ⅲ reacted with （4-chlorophenyl） phenymethyl chloride （Ⅳ） to produce meclizine （ Ⅴ ）, and finally obtained the title compound meclizine hydrochloride （ Ⅵ ） by acidifying with hydrochloric acid. Results and Conclusions： The structure of the target compound was identified by mp, IR, ^1HNMR, ^13CNMR, MS and element analysis. This new synthetic scheme can be industrialisated because of the advantages of a lower cost, higher yield （81.8%） , simpler operation, and milder reaction conditions.

关 键 词：1-[(3-甲基苯基)甲基]哌嗪 盐酸美克洛嗪 药物合成 

分 类 号：R976[医药卫生—药品] R916.42[医药卫生—药学]