一种4β-氨基鬼臼毒素的合成新方法  

A Highly Improved Synthesis of 4β-Aminopodophyllotoxin

作　　者：徐晖[1] 张雷[1] 田瑄[2] 

机构地区：[1]西北农林科技大学理学院药物合成实验室,杨凌712100 [2]兰州大学化学系应用有机化学国家重点实验室,兰州730000

出　　处：《有机化学》2008年第7期1243-1246,共4页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：高等学校博士学科点专项科研基金(No.20070712025);教育部科学技术研究重点项目(No.107105)资助项目

摘　　要：报道了一种在室温条件下和在四氢呋喃水溶液中用Zn/HCO2NH4还原4β-叠氮鬼臼毒素制备抗癌药物中间体4β-氨基鬼臼毒素的新方法.此方法具有产率高(96%)、不需要用贵金属(如钯或钐)催化和无水条件、操作方便等优点.最佳的反应条件为:底物、Zn和HCO2NH4的物质的量之比为1∶2∶4,反应溶剂为85%四氢呋喃水溶液,反应时间为5h.4β-Aminopodophyllotoxin, a very important intermediate of anticancer drugs, has been successfully synthesized from 4β-azidopodophyllotoxin in a 96% yield by reduction with Zn/HCO2NH4 in 85% aq. tetrahydrofuran for 5 h. Compared to the reported results, advantages of this method are as follows： very excellent yield, no need for any anhydrous conditions, use of inexpensive metals, and very convenient, practical and simple procedure.

关 键 词：4β-氨基鬼臼毒素 4β-叠氮鬼臼毒素 还原 抗癌 合成 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]