新型非拟肽磺胺类HIV蛋白酶抑制剂Darunavir的研究进展  

Progress in the New Generation Nonpeptide Sulfonamide Anti-HIV Protease Inhibitor Darunavir

作　　者：郝格非[1] 杨光富 

机构地区：[1]华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉430079

出　　处：《有机化学》2008年第9期1545-1552,共8页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：综述新型非拟肽磺胺类人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂Darunavir(TMC-114)的发现,抗病毒的活性,分子模拟以及结构优化的研究进展.Darunavir不但对野生型的HIV蛋白酶有很好的抑制活性,而且对多种抗性突变的HIV蛋白酶也有良好的活性,是针对耐药性HIV所开发的新药.This article summarizes the discovery, activity, molecular mechanism and structural optimization of nonpeptide sulfonamide anti-HIV （human immunodeficienty virus） protease inhibitor darunavir （TMC-114）, which has not only a good inhibitory effect on wildtype HIV protease, but also fantastic inhibitory effects on many mutated HIV proteases, and is a new drug developed for HIV＇s resistance.

关 键 词：Darunavir(TMC-114) HIV蛋白酶抑制剂 艾滋病 抗性突变 

分 类 号：R978.7[医药卫生—药品]