HIV蛋白酶抑制剂

作品数：82被引量：134H指数：6
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洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成
《宜春学院学报》2023年第6期17-21,共5页何彩玉 王曙光 丁时磊 汪玉玲 朱迪 江玉琨 
安徽省质量工程项目(编号:2021jxtd204);滁州城市职业学院科研项目(编号:2022zkyb01,2021bmzx02);滁州城市职业学院质量工程项目(编号:2020gzzy03,2020jyxm02)。
目的:洛匹那韦/利托那韦关键中间体的合成工艺优化。方法:以(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3-氧代-1,6-二苯基己-4-烯为起始原料,通过两步还原反应、叔丁氧羰基(Boc)保护反应、钯碳还原反应以及丁二酸拆分反应等4步,获得了(2S,3S,5S)...
关键词：洛匹那韦 利托那韦 HIV蛋白酶抑制剂 关键中间体 合成工艺 
HIV蛋白酶抑制剂的抗真菌作用及相关机制探讨被引量：1
《中国真菌学杂志》2023年第3期261-264,共4页巨金鑫 冯文莉 
国家自然科学基金面上项目(82072262)。
近年来,侵袭性真菌感染(invasive fungal infection,IFI)的发病率急剧上升,死亡率最高达90%,其中,侵袭性念珠菌感染(invasive candidiasis,IC)排在首位[1]。随着抗肿瘤药物、免疫抑制剂和激素在临床的大量应用,以及获得性免疫缺陷综合征...
关键词：真菌 白念珠菌 HIV蛋白酶抑制剂 抗真菌作用 
日本修订利奥西呱说明书中与HIV蛋白酶抑制剂联合用药的注意事项
《中国药物评价》2022年第6期508-508,共1页
利奥西呱在日本被批准用于治疗“不能手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压(简称“CTEPH”)或术后持续或复发的CTEPH,以及肺动脉高压”,并且与人类免疫缺陷病毒(简称“HIV”)蛋白酶抑制剂(利托那韦、洛匹那韦/利托那韦和硫酸阿扎那韦)禁止联...
关键词：HIV蛋白酶抑制剂 慢性血栓栓塞性肺动脉高压 人类免疫缺陷病毒 联合用药 利托那韦 食品卫生 药品安全 利奥西呱 
洛匹那韦/利托那韦在冠状病毒治疗中的应用被引量：6
《中国医院药学杂志》2020年第8期873-875,共3页王丽 赵成龙 马培志 
目的:近20年来全球多次发生冠状病毒导致的严重危害公众健康的公共卫生事件,其高的传播效率、严重的感染后果以及捉摸不定的流行时间对人类健康构成严重威胁,而针对冠状病毒的治疗目前暂缺乏特效药物。HIV蛋白酶抑制剂复合制剂洛匹那韦...
关键词：冠状病毒 洛匹那韦/利托那韦 HIV蛋白酶抑制剂 
HIV蛋白酶抑制剂在冠状病毒感染中应用的研究进展被引量：2
《临床药物治疗杂志》2020年第4期9-14,共6页宋智慧 白玉涵 邵晓霞 徐姗姗 韩芙蓉 张弨 
新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID-19)疫情发生以来,建议的治疗方案在持续更新中。目前没有特效药物,很多药物仅仅是推荐试用,也有一些新药在开展临床研究,如瑞德西韦。相对于新药,开发已上市药物新的适应证在安全性...
关键词：冠状病毒 严重急性呼吸综合征冠状病毒 中东呼吸综合征冠状病毒 HIV蛋白酶抑制剂 
HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的制备被引量：2
《中国新药杂志》2018年第20期2412-2416,共5页白跃飞 黄丽荣 皮昌桥 吴晓璟 崔振强 胡铁军 周凯 
辽宁百千万人才工程基金资助项目(2015-2);辽宁省博士启动基金资助项目(201501139);沈阳市科学技术计划基金资助项目(F16-179-9-00)
目的:对利托那韦的制备工艺进行研究。方法:以2-甲基丙酰胺为原料,经硫代、环合与缩合反应得到中间体N-(2-异丙基噻唑基-4-甲基)-N-甲胺(5);以(S)-2-氨基-3-甲基丁酸甲酯为原料,经酰胺化反应得到中间体(S)-3-甲基-2-[(4-硝基苯基)羰基氨...
关键词：利托那韦 人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂 制备 
HIV蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦的合成被引量：3
《中国新药杂志》2018年第15期1798-1802,共5页白跃飞 皮昌桥 吴晓璟 刘举 周鹏 周凯 
辽宁百千万人才工程资助项目([2015]2);辽宁省博士启动基金资助项目(201501139);沈阳市科学技术计划资助项目(F16-179-9-00)
目的:对硫酸阿扎那韦的合成工艺进行研究。方法:以(2S,3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷为起始原料,经SN2取代、分子内重排、N-Boc保护、环合、环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离、缩合和离子交换反应制得硫酸阿扎...
关键词：硫酸阿扎那韦 HIV蛋白酶抑制剂 合成 
HIV蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦的原料药合成研究进展被引量：1
《中国新药杂志》2018年第7期767-780,共14页白跃飞 刘举 周宏 皮昌桥 吴晓璟 刘丹 于河舟 周凯 
辽宁百千万人才工程资助项目([2015]2号);辽宁省博士启动基金(201501139);沈阳市科学技术计划资助项目(F16-179-9-00)
硫酸阿扎那韦是一种新型氮杂肽类的高选择性和高效蛋白酶抑制剂,临床上可单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合治疗艾滋病病毒,尤其适用于服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的患者。本文主要就硫酸阿扎那韦的理化性质、晶型、临床用药...
关键词：阿扎那韦 蛋白酶抑制剂 艾滋病 
HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺改进被引量：3
《中国药物化学杂志》2018年第1期29-33,共5页白跃飞 周宏 吴晓璟 于河舟 周凯 
辽宁百千万人才工程项目(【2015】2号);辽宁省博士启动基金项目(201501139);沈阳市科学技术计划项目(F16-179-9-00)
目的改进HIV蛋白酶抑制剂利托那韦的合成工艺。方法以L-苯丙氨酸为原料,经三苄基保护、还原性缩合及格氏试剂偶联、α,β-不饱和酮还原、Boc保护、选择性脱苄基、缩合、脱Boc基、再次缩合得到利托那韦。结果与结论目标化合物的结构经~1H...
关键词：利托那韦 HIV蛋白酶 抑制剂 工艺改进 
抗HIV药物硫酸阿扎那韦的合成工艺改进被引量：1
《中国药物化学杂志》2017年第5期373-378,共6页白跃飞 皮昌桥 刘丹 于河舟 周凯 
辽宁百千万人才工程项目(2015-2);辽宁省博士启动基金(201501139);沈阳市科学技术计划项目(F16-179-9-00)
目的改进抗HIV药物硫酸阿扎那韦的合成工艺。方法对已报道的硫酸阿扎那韦及其关键中间体(2R,3S)-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷(6)的合成路线进行分析,以其中一条路线为基础对其合成工艺进行改进和优化。以L-苯丙氨酸为起始原料...
关键词：硫酸阿扎那韦 HIV蛋白酶抑制剂 工艺改进 
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