HIV蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦的原料药合成研究进展  

Research progress on the synthesis of HIV protease inhibitors atazanavir sulfate

作　　者：白跃飞 刘举[2] 周宏 皮昌桥 吴晓璟 刘丹 于河舟 周凯 BAI Yue-fei;LIU Ju;ZHOU Hong;PI Chang-qiao;WU Xiao-jing;LIU Dan;YU He-zhou;ZHOU Kai(Northeast Pharmaceutical Group Co. ,Ltd. , Shenyang 110027, China;College of Pharmacy, Liaoning University, Shenyang 110036, China)

机构地区：[1]东北制药集团股份有限公司,沈阳110027 [2]辽宁大学药学院,沈阳110036

出　　处：《中国新药杂志》2018年第7期767-780,共14页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：辽宁百千万人才工程资助项目([2015]2号);辽宁省博士启动基金(201501139);沈阳市科学技术计划资助项目(F16-179-9-00)

摘　　要：硫酸阿扎那韦是一种新型氮杂肽类的高选择性和高效蛋白酶抑制剂,临床上可单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合治疗艾滋病病毒,尤其适用于服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的患者。本文主要就硫酸阿扎那韦的理化性质、晶型、临床用药、合成方法、主要中间体(2R,3S)-Boc环氧化物的合成方法、原料药的市场情况及艾滋病相关国内外最新发展状况做简要的综述,同时也提供了硫酸阿扎那韦品种的SWOT分析。Atazanavir sulfate is a novel azapeptide protease inhibitor（ PIS） with high selection and efficiency,used alone or in combination with other antiretroviral treatment of experienced patients with multiple resistance mutations. In this paper,a detailed review mainly covers contents including physicochemical properties,crystal forms,clinical applications,synthetic routes of atazanavir sulfate and preparative methods of its crucial intermediate（ 2 R,3 S）-3-（ tert-butoxycarbonyl） amino-1,2-epoxy-4-phenylbutane. Furthermore this paper also provides brief review of market information of atazanavir sulfate active ingredient,critical SWOT analysis and AIDS recent progress at home and abroad.

关 键 词：阿扎那韦 蛋白酶抑制剂 艾滋病 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]