他达那非的合成研究  

Study on the synthesis of tadalafil

作　　者：申利群[1] 吴爱群[1] 

机构地区：[1]河池学院化学与生命科学系,广西宜州546300

出　　处：《山西化工》2008年第5期8-10,共3页Shanxi Chemical Industry

基　　金：广西自然科学基金(桂科自0999025);广西高校重点建设实验室-桂西北特色资源研究与开发实验室资助项目

摘　　要：以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经Pictet-Spengler反应、酰化和胺解-环合3步合成了新型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达那非,总收率为50.5%。在Pictet-Spengler反应后原位将trans-β-咔波啉化合物转化为cis-β-咔波啉化合物,提高了原料的利用率;在胺解-环合时采用甲胺的四氢呋喃溶液代替甲胺的水溶液,使粗品质量分数达到了99.5%。Tadalfil, a new phosphodiesterase （ V ） inhibitor, was synthesized from D-tryptophan methyl ester hydrochloride by Pictet-Spengler reaction, acylation and aminolysis cyclization with an over＇all yield of 50.5 %. It will provide a process for the preparation of compound of cis-β carboline derivative by in situ conversion of the undersired trans isomer into a cis isomer with improved quality and high purity tadalafil by cyclization with methylamine in THF solution. The productors can reach 99.5 %.

关 键 词：磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂 45达那非 合成 

分 类 号：R698[医药卫生—泌尿科学] R977.3[医药卫生—外科学]