一锅法合成2，4，6-三氯喹唑啉和6-硝基-2，4-二氯喹唑啉  

One-pot Synthesis of 2,4,6-Trichloroquinazoline and 2,4-Dichloro-6-nitroquinazoline

作　　者：张崇敬[1] 张志辉[2] 徐柏玲[1] 王玉玲[2] 

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京100050 [2]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《合成化学》2008年第6期673-675,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30500643)

摘　　要：在五氯化磷的存在下,2-氨基-5-氯苯甲酸(1a)或2-氨基-5-硝基苯甲酸(1b)与尿素缩合,一锅法合成了2,4,6-三氯喹唑啉(2a)或6-硝基-2,4-二氯喹唑啉(2b),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。合成2a的最佳反应条件为:1a2.5 mmol,n(1a)∶n(PC l5)∶n(尿素)=1.0∶6.0∶2.2,回流反应1 h,收率41%。2,4,6-Trichloroquinazoline（2a） or 2,4-dichloro-6-nitroquinazoline （2b） was synthesized by the condensation of urea with 2-amino-5-chlorobenzoic acid（1a） or 2-amino-5-nitrobenzoic acid（1b） in the presence of phosphorus pentachloride in one-pot reaction. The structures were characterized by 1H NMR and ESI-MS. The optimal reaction conditions of synthesizing 2a in yield of 41% were follows： la was 2.5 retool; n（1a） ：n（PCl5） ： n（urea） was 1.0：6.0：2.2; reflux time was 1.0 h.

关 键 词：喹唑啉 五氯化磷 尿素 一锅反应 合成 

分 类 号：O626.4[理学—有机化学]