烯二炔类抗癌抗生素的前药研究  

作　　者：李卓荣[1] 朱锦桃[1] 张致平[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050

出　　处：《国外医药（抗生素分册）》1998年第1期15-15,24,共2页World Notes on Antibiotics

摘　　要：近年,在微生物代谢产物的探索研究中,发现了许多新抗癌抗生素,其中最引人注目的是1985年前后相继发现的具有环状烯二炔结构的新型抗生素,包括Calicheamicin、Esperamicin、Dyne-micin A、Neocarzinostatin、C-1027和Kedarcidin(图1),严格来讲,Neocarzinostatin的发色团不含(Z)-烯二炔结构,但由于其作用方式与前几种相同,故仍然被归人该类.由于这类抗生素(1)具有非常强的抗肿瘤活性,(2)其分子中的共轭环状烯二炔结构在天然化合物中是前所未见的,(3)具有经活化形成芳二游离基,迅速夺取两个来自DNA的氢原子,使DNA断裂的新颖抗癌作用机制(图2)等特住,引起世界关注,正在进行多方面的研究.其中,有关烯炔类模型化合物及有关前药的合成研究已有许多报道。

关 键 词：烯二炔 抗癌抗生素 前药 合成 

分 类 号：TQ465.9[化学工程—制药化工]