李卓荣

作品数：114被引量：482H指数：11
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
发文主题：衍生物抗病毒抗病毒药物化合物活性研究更多>>
发文领域：医药卫生化学工程生物学理学更多>>
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所获基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划“重大新药创制”科技重大专项国家科技重大专项更多>>
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肉桂酰三氮唑化合物的设计、合成及抗阿尔茨海默症活性评价
《药学学报》2025年第1期150-163,共14页雷文聚 蔡中頔 谭林杰 刘蜜敏 曾利 孙婷 易红 刘睿 李卓荣 
国家自然科学基金资助项目(82073709)。
本研究设计、合成19个肉桂酰胺/酯三氮唑类化合物,并对其抗阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)活性进行评价。在APPswe细胞模型实验中,化合物4f具有良好的抗Aβ介导的神经细胞毒性(EC50=2.03±2.45μmol·L^(-1))和由此引起的ACh E...
关键词：肉桂酰胺/酯-三氮唑 设计合成 乙酰胆碱酯酶 Β-淀粉样蛋白 阿尔茨海默症 
八肽菌素衍生物的合成及其抗菌活性研究被引量：2
《药学学报》2024年第1期152-160,共9页杨鹤显 崔阿龙 王永健 寇世博 吕苗 易红 李卓荣 
国家自然科学基金(82003600,32141003);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-030)。
八肽菌素在对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌等G-菌具有较强活性的同时,对部分G^(+)菌也有一定的活性。本研究以天然八肽菌素A3和B3为先导化合物进行结构改造,采用固相合成法制备了21个含有8个氨基酸残基的肽类衍生物(含A3和B...
关键词：细菌耐药 八肽菌素 结构修饰 广谱抗菌活性 
基于网络药理学探讨瘤果黑种草子的抗炎机制被引量：1
《实验动物科学》2022年第5期7-14,共8页赵凯悦 刘蜜敏 曾利 姜海伦 李卓荣 徐芳 刘睿 
国家自然科学基金地区科学基金项目(81660655);国家自然科学基金NSFC-新疆联合基金重点支持项目(U1803281)。
目的 运用网络药理学技术研究瘤果黑种草子抗炎作用机制。方法 通过文献检索及Swiss Target Prediction数据库进行成分靶标预测;采用OMIM、DrugBank、Genecard数据库进行疾病靶标搜集,使用Venny2.1.0分析共同靶标;构建蛋白互作网络,按...
关键词：瘤果黑种草子 抗炎机制 网络药理学 类风湿关节炎 慢性阻塞性肺病 
以次黄嘌呤脱氢酶为靶点的抗病毒化合物的虚拟筛选及活性研究被引量：1
《药学学报》2022年第10期3011-3018,共8页寇世博 高荣梅 易红 孙连奇 李玉环 李卓荣 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(CAMS,2021-I2M-1-030)。
次黄嘌呤脱氢酶(inosine 5'-monophosphate dehydrogenase,IMPDH)是催化生物体内核苷酸从头合成途径限速步骤的关键酶。近年来,它已成为抗病毒、抗癌、抗菌、抗寄生虫等多种疾病的治疗靶标。研究表明,IMPDH抑制剂可以通过耗竭宿主细胞...
关键词：次黄嘌呤脱氢酶 抑制剂 分子对接 冠状病毒 活性筛选 
基于网络药理学香青兰防治痴呆的机制探讨被引量：1
《药物评价研究》2021年第10期2203-2213,共11页刘蜜敏 赵凯悦 姜海伦 李卓荣 刘睿 
国家自然科学基金NSFC-新疆联合基金重点支持项目(U1803281);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(重大协同创新项目,2017-I2M-1-016)。
目的采用网络药理学技术探讨香青兰防治痴呆的物质基础和作用机制。方法通过文献挖掘和药动学参数筛选香青兰含有的活性化合物,通过检索DrugBank、GeneCards和OMIM数据库收集与痴呆相关的靶标;运用Cytoscape软件构建香青兰防治痴呆的蛋...
关键词：香青兰 痴呆 网络药理学 靶标 作用机制 金合欢素 芹菜素 金圣草(黄)素 
新型阳离子蜂毒肽结构优化及衍生物的抗菌活性研究被引量：5
《药学学报》2021年第5期1424-1428,共5页崔阿龙 杨鹤显 薛司徒 孙连奇 金洁 易红 李卓荣 
国家自然科学基金资助项目(82003600);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-1-012);重大新药创制科技重大专项(2019ZX09721001-004-006)。
蜂毒肽对耐药菌具有较强的抗菌活性,但是蜂毒肽存在严重的溶血作用,限制了其临床使用。因此,需要研发新型高抗菌活性、低溶血作用的蜂毒肽衍生物。本研究通过改变蜂毒肽的氨基酸疏水性、极性和正电荷数量设计合成新衍生物20个,并评价其...
关键词：革兰阳性菌 蜂毒肽 新衍生物 抗菌活性 溶血作用 
N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物的设计、合成及抗革兰阴性菌活性研究被引量：1
《中国药物化学杂志》2020年第12期725-737,共13页孙连奇 易红 郭会芳 高岩 崔阿龙 薛司徒 李卓荣 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-012)
目的设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物。方法以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a~6x,经过1H-NMR、13C-...
关键词：N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物 合成 革兰阴性菌 结构改造 构效关系 
新型多黏菌素B衍生物的设计合成及生物功能研究被引量：6
《药学学报》2019年第11期2031-2038,共8页崔阿龙 胡辛欣 高岩 金洁 易红 陈阳 何琪杨 游雪甫 李卓荣 
国家自然科学基金面上项目(81773585);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-1-012)
多黏菌素B和多黏菌素E(黏菌素)成为治疗多药耐药革兰氏阴性菌的"最后一道防线",但是多黏菌素存在严重的肾毒性,限制了其临床使用。因此,急需研发新型高效、低毒的多黏菌素衍生物。本研究通过改变N-取代脂肪酰基链或6位D-Phe的疏水性和...
关键词：革兰氏阴性菌 多黏菌素B 新衍生物 抗菌活性 肾毒性 
瑞博西尼的微波辅助合成新工艺被引量：3
《中国药物化学杂志》2019年第4期279-283,289,共6页史兴鹏 全彦妮 王宜轩 李卓荣 李艳萍 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2016-I2M-3-022)
目的寻找抗肿瘤新药瑞博西尼的高效合成新工艺。方法首先采用一锅反应制备带有瑞博西尼C-6和N-7两个取代基团的2-环戊氨基-N,N-二甲基乙酰胺;然后,在微波辅助加热条件下,与起始物4-氯-2-甲硫基-嘧啶-5-醛经过第二个一锅反应构建吡咯并...
关键词：瑞博西尼 吡咯[2 3-d]嘧啶 微波辅助 合成工艺 
作用于细菌氨酰-tRNA合成酶的抗感染药物研究进展被引量：3
《药学研究》2019年第3期125-134,139,共11页张硕 李卓荣 
国家自然科学基金(No.81773585);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(No.2017-I2M-1-012)
细菌耐药问题已对全球公共卫生构成了重大的威胁,研发新的抗菌药物成了紧迫的任务。氨酰-tRNA合成酶作为催化特定氨基酸与tRNA结合的关键酶,在蛋白质合成中发挥了重要作用,由于真核细胞与原核细胞在酶的精细结构上存在差异,为设计针对...
关键词：耐药性 氨酰-TRNA合成酶 抑制剂 抗感染药物 
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