石杉碱甲片人体生物等效性研究  

Study on Pharmacokintics and Bioequivalence of Two Huperzine A Tablets in Healthy Volunteers

作　　者：袁萍[1,2] 张华 茅仁刚[1] 张雷 崔相勇[3] 

机构地区：[1]上海师范大学,上海200234 [2]上海新康制药厂,上海201418 [3]吉林大学药物代谢研究中心,长春130021

出　　处：《中国药学杂志》2008年第24期1889-1892,共4页Chinese Pharmaceutical Journal

摘　　要：目的建立测定血浆中石杉碱甲浓度的HPLC-MS/MS方法,研究不同厂家生产石杉碱甲片之间的生物等效性。方法采用随机交叉口服2种石杉碱甲片试验设计,对20名健康受试者口服石杉碱甲片受试制剂和参比制剂后36 h内多点抽取静脉血进行血药浓度检测,求算有关药动学参数和受试制剂的相对生物利用度。结果20名健康受试者口服石杉碱甲制剂(相当于石杉碱甲100μg)的药动学参数,参比制剂和受试制剂的tmax分别为(0.80±0.17)和(0.76±0.19)h;mρax分别为(0.728±0.16)和(0.728±0.17)μg.L-1;t1/2分别为(11.90±1.15)和(12.04±1.38)h;采用梯形法计算,AUC0-t分别为(7.61±1.22)和(7.47±1.12)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(8.63±1.32)和(8.54±1.35)μg.h.L-1;以AUC0-t计算,受试制剂的相对生物利用度为(98.6±7.3)%。结论受试制剂与参比制剂生物等效。OBJECTIVE To develop a HPLC-MS/MS for evaluating the bioequivalence of huperzine A test tablets and reference tablets in the healthy volunteers. METHODS An oral dose of 100 ug huperzine A test preparation or reference preparation was given to 20 healthy male volunteers in a randomized two-period crossover study. Huperzine A concentrations in plasma were determined by HPLC-MS/MS assay. RESULTS The pharmacokinetic parameters of huperzine A test tablets and reference tablets were shown as follows ： tmax （ 0. 80 ± 0.17 ） and （0.76 ±0.19）h, pmax（0.728±0.16） and （0.728 ±0.17） ug · L^-1,t1/2（11.90 ±1.15） and （12. 04 ± 1.38）h,AUC0-t（7.61 ± 1.22） and （7.47 ± 1.12） ug · h· L^-1 , AUC0-∞ （8.63 ± 1.32） and （8.54 ± 1.35） ug ·h · L^-1. The relative bioavailability of test preparation was （98.6 ± 7.3 ）% by AUC0-t. CONCLUSION The two preparations were bioequivalent according to the statistical analysis.

关 键 词：石杉碱甲 高效液相色谱法 质谱 生物利用度 生物等效性 

分 类 号：R945[医药卫生—微生物与生化药学]